格拉司琼巴布剂及其制法

摘要

本发明涉及医药技术领域，是5-HT₃受体拮抗剂格拉司琼(Granisetron)的一种新剂型——巴布剂。格拉司琼为临床上预防和治疗因细胞毒治疗(抗肿瘤化疗和放疗)引起的恶心及呕吐等症状的药物，现有的剂型为口服剂型(如片剂、胶囊剂)和注射剂型。但是格拉司琼已有剂型存在不足，注射剂使用不便，需有专业人员帮助使用；口服给药有较强的首过代谢，且病人往往因为胃肠道反应造成服药困难。本发明以盐酸格拉司琼或其游离碱为主药，加不同的辅料制成巴布剂，通过透皮途径给药，不仅可以避免口服给药的首过效应，降低全身的血药浓度，减少毒副反应，维持恒定有效血药浓度，而且具有减少给药次数，使用方便，提高病人用药的顺应性及生活质量等优点，为格拉司琼的临床应用提供了一种新的剂型。

主权项

1、一种格拉司琼巴布剂，包括背衬层、药物储库层和防粘层，其特征在于药物储库层由药物盐酸格拉司琼或其游离碱和基质组成，基质由骨架材料、交联剂、保湿剂组成，骨架材料由明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、D-山梨醇，和部分中和聚丙烯酸NP-700或NP-600，和高岭土或氧化锌组成；交联剂选自Ca(OH)2、Al(OH)3、CaCl2、AlCl3中的一种，保湿剂为丙二醇和甘油；各组分的重量配比为：明胶1—2份、羧甲基纤维素钠2—4份、聚乙烯吡咯烷酮4—6份、D—山梨醇19—40份、部分中和聚丙烯酸NP-700或NP-600 1—2份、高岭土或氧化锌1—2份、Ca(OH)2或Al(OH)3或CaCl2或AlCl30.12—0.36份、甘油2—10份、丙二醇8—18份、蒸馏水60份、盐酸格拉司琼或其游离碱0.2—1份。