发明名称 DERIVADOS DE INDAZOLO PIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE HIV
摘要 La presente proporciona compuestos que demuestran efectos protectores en células objetivos de infeccion por VIH en una forma tal que se unen a un receptor de quimioquina, y que afecta la union del ligando natural o quimioquina a un receptor tal como CXCR4 de una célula objetivo. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): caracterizado porque: t es 0, 1, o 2; cada R es independientemente H, alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-8, cicloalquilo de C3-8, -RaAy, -RaOR10, -RaN(R10)2 o -RaS(O)qR10; cada R1 es independientemente halogeno, haloalquilo de C1-8, alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C3-8, -Ay, -N(H)Ay, -Het, -N(H)Het, -OR10, -OAy, -OHet, - RaOR10, -N(R6)R7, -RaN(R6)R7, -RaC(O)R10, -C(O)R10, -CO2R10, -RaCO2R10, -C(O)N(R6)R7, -C(O)Ay, -C(O)Het, -S(O)2N(R6)R7, -S(O)qR10, -S(O)qAy, ciano, nitro, o azido; n es 0, 1, o 2; m es 0, 1, o 2; R2 es H, alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-8, -Racicloalquilo, -RaAy, -RaOR5, o -RaS(O)qR5, en donde R2 no es amina o alquilamina, o está sustituido con amina o alquilamina; R3 es halogeno, -N(R11)R12, -OR11, -C(O)R11, - C(O)N(R11)R12, -N(R11)C(O)R12, -N(R11)C(O)N(R11)R12, -N(R11)C(O)OR12, -S(O)2N(R11)R12, -N(R11)S(O)2R12, ciano, nitro, o azido; cada R4 es independientemente halogeno, haloalquilo de C1-8, alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C3-8, -Ay, -N(H)Ay, Het, -N(H)Het, OR10, -OAy, -OHet, -RaOR10, -N(R6)R7, -RaN(R6)R7, -RaC(O)R10, -C(O)R10, -CO2R10, -RaCO2R10, -C(O)N(R6)R7, -C(O)Ay, -(O)Het, -S(O)2N(R6)R7, -S(O)qR10, -S(O)qAy, -S(O)NET, ciano, nitro, o azido; cada R5 es independientemente H, C1-8 alquilo, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, o -Ay; p es 0 o 1; Y es -NR10-, -O-, -C(O)NR10-, -N(R10)C(O)-, -C(O)-, -C(O)O-, -N(R10)C(O)N(R10)-, -S(O)q-, - S(O)qN(R10)-, o -N(R10)S(O)q-; X es -Ra N(R10)2, -AyN(R10)2, -RaAyN(R10)2, -AyRaN(R10)2, -RaAyRaN(R10)2, Het, -RaHet, -HetN(R10)2, -RaHetN(R10)2, -HetRaN(R10)2, -RaHetRaN(R10)2, -HetRaAy, o -HetRaHet; cada Ra es independientemente alquileno de C1-8, cicloalquileno de C3-8, alquenileno de C2-6, cicloalquenileno de C3-8, o alquinileno de C2-6, y está sustituido opcionalmente con uno o más de alquilo de C1-8, hidroxilo u oxo; cada R10 es independientemente H, C1-8 alquilo, cicloalquilo de C3-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquenilo de C3-8, -Ra cicloalquilo, -RaOR5, RaN(R6)R7 o RaHet, cada R11 y r12 es independientemente H, C1-8 alquilo, cicloalquilo de C3-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquenilo de C3-8, -Ra cicloalquilo, -RaOR5, cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente de H, alquilo de C1-8, C1-8 alquenilo, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C3-8, -Ra cicloalquilo, -RaOR5, -RaN(R8)R9, -Ay, -Het, -RaAy, -RaHet, - C(O)R5 o -S(O)qR5; cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente de H o C1-8 alquilo; cada q es independientemente 0, 1, o 2; cada Ay representa independientemente un grupo arilo de C3-10 sustituido opcionalmente con uno o más de alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, alcoxi de C1-8, hidroxilo, halogeno, haloalquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-8, cicloalcoxi de C3-8, ciano, amida, amino, y alquilamino de C1-8; y cada Het representa independientemente un grupo heterociclilo o heteroarilo de C3-7 sustituido opcionalmente con uno o más alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, alcoxi de C1-8, hidroxilo, halogeno, haloalquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-8, cicloalcoxi de C3-8, ciano, amida, amino, y alquilamino de C1-8; o sus derivados aceptables para uso farmacéutico.
申请公布号 AR059197(A1) 申请公布日期 2008.03.19
申请号 AR2007P100307 申请日期 2007.01.24
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;A61K31/437;A61P31/18 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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