2-OXO Y 2-TIO-1,2-DIHIDROQUINOLINIL-OXAZOLIDINONAS

摘要

SE REFIEREN A ANTIBACTERIANOS DE FORMULA (I), EN DONDE: "A" ES OXIGENO O AZUFRE; "D" ES HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO C1-C9 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR CIANO O HIDROXILO), -(CO)a-NR2R3, -(CT)d-NR10R11, -(CO)e-NR12-CO-NR13R14 o -CO-R20, ENTRE OTROS, EN DONDE: "T" ES OXIGENO O AZUFRE; a, d Y e SON 0 o 1; R2, R3, R10, R11, R12, R13 Y R14 SON H o ALQUILO C1-C5, ENTRE OTROS; R20 ES ARILO C6-C10 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO; "E" Y "L" PREFERENTEMENTE SON HIDROGENO; R1 ES AZIDO, HIDROXILO, -OR21, -O-SO2R22 o -NR23R24, EN DONDE: R21 ES ACILO C1-C6 o UN GRUPO PROTECTOR OH; R22 ES ALQUILO C1-C5, FENILO o TOLILO; R23 Y R24 SON HIDROGENO, ALCOXI C1-C6 o -CT`-R25, ENTRE OTROS, EN DONDE: T' ES COMO "T"; R25 ES CICLOALQUILO C3-C6, ALQUILO C1-C6, TIOALQUILO C1-C5 o ACILO C1-C5, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (VII), A LOS N-1-OXIDOS DEL COMPUESTO (VII) Y AL COMPUESTO DE FORMULA (IV). ADEMAS SE REFIERE A LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE COMPRENDE: a) TRANSFORMAR LOS N-1-OXIDOS DEL COMPUESTO DE FORMULA (VII) MEDIANTE REACCION CON Ac2O o p-TsCl/CO3K2 EN DISOLVENTES INERTES, o b) TRANSFORMAR (IV) MEDIANTE REACCION CON ALQUIL-LITIO EN ETERES Y BUTIRATO DE R-GLICIDILO, Y OTROS PROCESOS PARA OBTENER LOS SUSTITUYENTES EN R1