摘要 |
SE REFIEREN A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE: R1 ES FENILO, FURANILO, TIOFENILO O PIRROLILO [LOS CUALES SE ENCUENTRAN SUSTITUIDOS POR NR9CO-ALQUILO C1-C8 O -(CH2)m-NR4R5, ENTRE OTROS], O ES ALQUENIL (C2-C8)-NR4R5, ENTRE OTROS; R2 ES DE PREFERENCIA n-PROPILO O ISOPROPILO; R3 ES DE PREFERENCIA ALQUILO C1-C6 (METILO); "X" ES -CO-, -SO2- O -COO-; R4 Y R5 SON H O ALQUILO C1-C4, ENTRE OTROS, O R4 Y R5 FORMAN JUNTOS UN SISTEMA CICLICO QUE PREFERENTEMENTE ES MORFOLINA, PIRROLIDINA, PIPERIDIN, AZEPINA O PIPERACINA; R9 ES H O ALQUILO C1-C4; m ES 0; 1; 2; 3; 4; 5; 6; 7 o 8; SIENDO UN COMPUESTO (I) PREFERIDO EL (3S, 3aS, 6aR)-3-ISOPROPIL-METANSULFONIL-4- (4-PIPERIDIN-1-IL-BUT-2E-ENOIL)-HEXAHIDRO-PIRROLO[3,2-b]PIRROL-2-ONA. TAMBIEN SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS EN SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA NEUTROFILO ELASTASA, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, LAS ARTICULACIONES Y LA PIEL, PROVOCADAS POR TRAUMA Y/O SEPSIS, TAL COMO LA BRONQUITIS CRONICA |
申请人 |
GLAXO GROUP LIMITED |
发明人 |
DOWLE, MICHAEL DENNIS;HARRISON, LEE ANDREW;INGLIS, GRAHAM GEORGE ADAM;JOHNSON, MARTIN REDPATH;FINCH, HARRY;SHAH, PRITOM;MACDONALD, SIMON JOHN FAWCETT;SMITH, ROBIN ANDREW |