含苯甲酸衍生物的医药及新颖的苯甲酸衍生物

摘要

通式(Ⅰ)所示的苯甲酸衍生物或其医药上容许的盐，以及从通式(Ⅰ)中包含的通式(Ⅱ)、(Ⅲ)和(Ⅳ)所示的新颖的苯甲酸衍生物中任意选择的苯甲酸衍生物或其医药上容许的盐。这些化合物具有睾丸酮5α-还原酶抑制作用，作为前列腺肥大症、前列腺癌等的预防和/或治疗剂是有用的。

主权项

1、从通式(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)表示的各种苯甲酸衍生物群中任意选择的苯甲酸衍生物及其医药上容许的盐： 式中记号表示下列意义， R²¹，R²²，R²³，R²⁴，R²⁵，R²⁶，R²⁷及R²⁸：可相同或不同，为氢原子，卤原子，低级烷基，低级链烯基，低级炔基，三卤代甲基，羧基低级烷基，羟基，低级烷氧基，羧基低级烷氧基，苯氧基，苄氧基，羧基，低级烷氧基羰基，氰基，硝基，氨基，或单或二低级烷基氨基； X²¹：以式-O-，，-CH₂-，-CH₂CH₂-，-CH₂-O-,或-O-CH₂-表示的基团； R^a：以式-R³⁰，-A²²-R³⁰，-X²²-R³⁰，-A²²-X²²-R³⁰， -X²²-A²³-R³⁰，-A²²-X²²-A²³-R³⁰或-COCH₂-R³⁰表示的基团； r：0，1或2； R²⁹：氢原子或低级烷基； R³⁰：是从卤原子，低级烷基，低级链烯基，低级炔基，三卤代甲基，羟基，低级烷氧基，酰基，氰基，硝基，氨基，单低级烷基氨基及二低级烷基氨基中选取一个或一个以上的取代基取代的芳香族碳环基；也可为低级烷基取代的，可交联的环烷基； A²²及A²³：可相同或不同，为低级亚烷基，低级亚链烯基(アルケニレン)，或低级亚炔基； X²²：以式-O-，表示的基团；t：0，1或2； R³¹；氢原子，低级烷基，芳烷基，或芳香族碳环基， 这里，(a)当R^a为对-苯基时，X²¹为以式-O-或-SO₂表示的基团，(b)当R^a为对-苯氧基，对-(对-羟基苯氧基)基，对-(对-甲氧基苯氧基)基，或对-(对-乙酰基苯氧基)基时，X²¹为以式-O-表示的基团，或，(c)当R^a为对-(对-氟苯磺酰基)基时，X²¹为以式-O-表示的基团，R²¹至R²⁸中至少有一个表示氢原子以外的基团； 式中R²¹，R²²，R²³及R²⁴定义如同前述，其它记号表示如下： X²³：以式-O-，-S-或-NH-表示的基团； R³²及R³³：二者与苯环共成一体， 形成以上式表示的缩合环； 式中，R²¹，R²²，R²³及R²⁴定义如前述，其它记号表示如下： X²⁴：以式-O-，-S-或-NH-表示的基团； R³⁴，R³⁵及R³⁶；可相同或不同，为氢原子，卤原子，低级烷基，低级烷氧基，且， (1)至少两个为卤原子， (2)皆为低级烷氧基，或 (3)R²¹至R²⁴中，至少一个表示卤原子。