具有抗肿瘤活性的双酰胺基杂环类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及通式(I)的一类具有抗肿瘤活性的双酰胺基杂环类衍生物及其制备方法和用途。式中各基团的定义及制备方法详细描述见说明书。通式(I)化合物显示出明显的抑制肿瘤细胞的作用，同时具有高效、低毒的特点，因此有望用来治疗慢性粒细胞白血病、成人急性淋巴细胞白血病、人髓样红白血病等多种恶性肿瘤，同时本发明的双酰胺基杂环类衍生物在制备治疗某些实验性恶性肿瘤，如神经母细胞瘤、白血病及黑色素瘤等癌症中，具有诱导分化癌细胞转成正常细胞或近似正常的细胞的功能。

主权项

1、一种具有抗肿瘤活性的双酰胺基杂环类衍生物其通式如下：其中：表示一个五员或六员N杂环或含N等多种杂原子的杂环或苯并杂环；Y为0-3个N原子包括：(a).任选地含有N、O和/或S作为额外的杂原子，他们处在不与连接N原子相邻的位置上；(b).在与连接N原子相邻的一个或两个碳原子上连接N、S或O原子；X^-表示阴离子，如乙酸根、三氟乙酸根、甲苯磺酸根、磷酸根、卤素、富马酸或其它有机酸根；R为含C₁-C₆的直链或支链烷基、C₁-C₄烷基或芳氧基、芳基、取代芳基。