| 主权项 |
1.一种式(I)之哒-3(2H)-酮衍生物, 其中 R1代表选自下列之基: (C1-C4)烷基,其视情况经一或多个羟基取代;及 下式基: -(CH2)n-R6 其中n为1至3之整数且R6代表(C3-C6)环烷基; R2代表氢原子或C5-C14芳基,其视情况经一或多个选 自卤素原子及硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4羟基烷基及 -CO2-(C1-C4烷基)之取代基取代; R3代表选自单环或多环C5-C14芳基或5至14员杂芳基 之基,其中该5至14员杂芳基含有至少一个选自氧、 硫及氮之杂原子,且R3视情况经一或多个选自下列 之取代基取代: 卤素原子; (C1-C4)烷基,其视情况经一或多个羟基取代; 及(C1-C4)烷氧基、硝基、羟基、羟基羰基、胺基 甲醯基、(C1-C4烷氧基)-羰基或氰基; R5代表COOR7之基或单环或多环C5-C14芳基或含有至少 一个选自O,S及N之杂原子之5至14员杂芳基,其视情 况经一或多个选自卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧 基羰基、羟基羰基及C1-C4烷氧基之取代基取代; 其中R7代表C1-C4烷基,其视情况经一或多个选自卤 素原子及羟基、C1-C4烷氧基及C1-C4烷硫基取代; R4代表: 未经取代之单-(C1-C4烷基)胺基或二-(C1-C4烷基)胺 基; C1-C4烷基,其未经取代或经一或多个选自羟基、C1-C 4烷氧基、胺基、单-(C1-C4烷基)胺基及二-(C1-C4烷基 )胺基之取代基取代; 未经取代之苯基-(C1-C4烷基);或 下式之基: -(CH2)m-R11 其中m为2且R11代表选自视情况经一或多个选自卤 素原子及C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4伸烷 二氧基、胺基、单-或二-(C1-C4)烷基胺基、硝基、 氰基及三氟甲基之取代基取代之苯基、啶基及 吩基; 以及由存在于该结构中之该等杂芳基包括N原子时 由该杂芳基所获得之N-氧离子及其医药可接受性 盐, 但条件为当R5不为视情况经取代之杂芳基亦不为 COOR7之基时,该R3为视情况经取代之杂芳基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2为氢原子 或为未经取代或视情况经1或2个选自氟或氯原子 及硝基、C1-C4羟基烷基及-CO2-(C1-C2烷基)之取代基 取代之苯基。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为未经取 代之C1-C4烷基、未经取代之C1-C4羟基烷基或未经取 代之环丙基-(C1-C4烷基)。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3代表苯基 、基或含有1、2或3个选自N、O及S之杂原子之5- 至14-员单环或多环杂芳基,该苯基、基及杂芳基 未经取代或经1或2个选自下列之取代基取代: 卤素原子; C1-C4烷基及C1-C4烷氧基;及 C1-C4烷氧基、硝基、羟基、羟基羰基、胺甲醯 基、(C1-C4烷氧基)-羰基及氰基。 5.如申请专利范围第4项之化合物,其中R3代表苯基 、基或经取代或未经取代之杂芳基其系选自经 取代或未经取代之二唑基、唑基、啶基、 咯基、咪唑基、唑基、二唑基、吩基、 喃基、基、异基、基、苯并唑 基、啶基、苯并喃基、基、嘧啶基及各 种咯并啶基。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中R4代表含1至 4个碳原子且视情况经一或多个羟基取代之烷基。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其中R5代表COOR7 之基或单环或多环C5-C14芳基或含有至少一个选自O ,S及N之杂原子之5至14员杂芳基,其视情况经一或多 个选自卤素原子及C1-C4烷氧基之取代基取代,其中R 7如申请专利范围第1项之定义。 8.如申请专利范围第7项之化合物,其中R5代表-CO2R7, 其中R7代表未经取代C1-C4烷基,或R5代表苯基或含1 或2个选自N、O及S之杂原子之5-至10-员单环或多环 杂芳基,该苯基及杂芳基未经取代或经1或2个选自C 1-C4烷氧基及卤素原子之取代基取代。 9.如申请专利范围第8项之化合物,其中R5代表苯基 或经取代或未经取代之杂芳基其系选自经取代或 未经取代之二唑基、唑基、啶基、咯基 、咪唑基、唑基、二唑基、吩基、喃基 、基、异基、基、苯并唑基、 啶基、苯并喃基、基、嘧啶基及各种唑 并啶基。 10.如申请专利范围第7项之化合物,其中当R5代表多 环状杂芳基时,其典型上为式(XXIII)之基: 其中Y代表O原子、S原子或-NH-基,n为0、1或2且各R为 相同或不同且为C1-C4烷氧基或卤素原子。 11.如申请专利范围第1项之化合物,其系下列之一 者: 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-氟苯基)胺基]-6-啶-3-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-3-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3,5-二氯苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-3-基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1-基胺基)-6-啶-3-基哒-3(2 H)-酮; 4-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-3-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]苯甲酸甲酯; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-氟苯基)胺基]-6-啶-3-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-3-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-{[4-(羟基甲基)苯基]胺基}-6-啶 -3-基哒-3(2H)-酮; 3-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-3-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]苯甲; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-(环丙基甲基)-6-啶 -3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-4-[(3,5-二氯苯基)胺基]-6- 啶-3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-4-[(2-氟苯基)胺基]-6-啶 -3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯苯基)胺基]-2-(环丙基甲基)-6-啶 -3-基哒-3(2H)-酮; 3-{[5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-3-氧代-6-啶-3-基-2,3- 二氢哒-4-基]胺基}苯甲; 4-{[5-乙醯基-2-(2-羟基乙基)-3-氧代-6-啶-3-基-2,3- 二氢哒-4-基]胺基}苯甲酸甲酯; 5-乙醯基-4-[(2-氟苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6-啶- 3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6-啶- 3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6-啶- 3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-2-基哒 -3(2H)-酮; 3-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-2-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]苯甲; 5-乙醯基-2-乙基-4-{[4-(羟基甲基)苯基]胺基}-6-啶 -2-基哒-3(2H)-酮; 3-{[5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-3-氧代-6-啶-2-基-2,3- 二氢哒-4-基]胺基}苯甲; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-(环丙基甲基)-6-啶 -2-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-4-{[4-(羟基甲基)苯基]胺 基}-6-啶-2-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-4-[(3,5-二氯苯基)胺基]-6- 啶-2-基哒-3(2H)-酮; 3-{[5-乙醯基-2-(2-羟基乙基)-3-氧代-6-啶-2-基-2,3- 二氢哒-4-基]胺基}苯甲; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6-啶- 2-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3,5-二氯苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6- 啶-2-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(2-羟基乙基)-4-{[4-(羟基甲基)苯基]胺基 }-6-啶-2-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-氟苯基)胺基]-6-啶-4-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-4-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1-基胺基)-6-啶-4-基哒-3(2 H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-甲基苯基)胺基]-6-啶-4-基 哒-3(2H)-酮; 4-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-4-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]苯甲酸甲酯; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-甲氧基苯基)胺基]-6-啶-4- 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-甲氧基苯基)胺基]-6-啶-4- 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-氟苯基)胺基]-6-啶-4-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-4-基哒 -3(2H)-酮; 3-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-4-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]苯甲; 5-乙醯基-2-乙基-4-{[4-(羟基甲基)苯基]胺基}-6-啶 -4-基哒-3(2H)-酮; 4-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-4-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]苯甲酸; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-4-[(2-氟苯基)胺基]-6-啶 -4-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯苯基)胺基]-2-(环丙基甲基)-6-啶 -4-基哒-3(2H)-酮; 3-{[5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-3-氧代-6-啶-4-基-2,3- 二氢哒-4-基]胺基}苯甲; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-4-{[4-(羟基甲基)苯基]胺 基}-6-啶-4-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-(环丙基甲基)-6-啶 -4-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氟苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6-啶- 4-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6-啶- 4-基哒-3(2H)-酮; 3-{[5-乙醯基-2-(2-羟基乙基)-3-氧代-6-啶-4-基-2,3- 二氢哒-4-基]胺基}苯甲; 5-乙醯基-2-(2-羟基乙基)-4-{[4-(羟基甲基)苯基]胺基 }-6-啶-4-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6-啶- 4-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-吩-2-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(3-氟苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-3-基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(4-甲氧基羰基苯基)胺基]-2-乙基-6- 啶-3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-{双[4-(羟基甲基)苯基]胺基}-2-乙基-6- 啶-3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(3-硝基苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-4- 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(3-氟苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-4-基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(3-氯苯基)胺基]-2-(环丙基甲基)-6- 啶-3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(3,5-二氯苯基)胺基]-2-(环丙基甲基)- 6-啶-3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(4-甲氧基羰基苯基)胺基]-2-(2-羟基 乙基)-6-啶-3-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(3-氯苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6- 啶-2-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(3-氯苯基)胺基]-2-(环丙基甲基)-6- 啶-4-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(啶-3-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-4-[(3,5-二氯啶-4-基)胺基]-2-乙基-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(-2-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(嘧啶-2-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(-8-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(5-硝基啶-2-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1H--4-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-4-(1,3-苯并唑-6-基胺基)-2-乙基-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(-1-基胺基)哒-3(2H) -酮; 3-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基-2,3-二氢哒-4- 基)胺基]吩-2-甲酸甲酯; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(4-甲基啶-2-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(1H-1,2,4-三唑-5-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(6-甲氧基啶-3-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(2H-唑-5-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 4-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基-2,3-二氢哒-4- 基)胺基]吩-3-甲酸甲酯; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(啶-2-基胺基)哒-3(2H) -酮; 3-[{5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基-2,3-二氢哒-4- 基)胺基]吩-2-甲酸; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-甲基啈-5-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-甲基-8-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(-5-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1H--5-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-5-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(6-甲氧基-8-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(5-溴-8-基)胺基]-2-乙基-6-苯基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(4-甲基嘧啶-2-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氯苯基)-2-乙基-4-(啶-3-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氯苯基)-2-(环丙基甲基)-4-(啶-3-基 胺基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-氟苯基)-4-(啶-3-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氟苯基)-2-异丙基-4-(啶-3-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-(3-氟苯基)-4-(啶-3-基 胺基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-(啶-3-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(IH-苯并咪唑-2-基)-4-[(3-氯苯基)胺基]-2- 乙基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(1,3-苯并唑-2-基)-4-[(3-氯苯基)胺基]-2 -乙基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(1,3-苯并唑-2-基)-2-乙基-4-[(3-氟苯基) 胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-苯并唑-2-基-4-[双-(3-氯苯基)胺基]-2- 乙基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-苯并唑-2-基-4-[双-(3-氟苯基)胺基]-2- 乙基哒-3(2H)-酮; 3-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-3-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]醯胺; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-1-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-丁基唑-4-基)胺基]-2-乙基-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-(1,2-苯并异唑-3-基胺基)-2-乙基-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(啶-4-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-羟基-7H-嘌呤-6-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(唑-4-基胺基)哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(4-氯-1H-唑-3-基)胺基]-2-乙基-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(7-氯-4-基)胺基]-2-乙基-6-苯基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(4,6-二氯嘧啶-2-基)胺基]-2-乙基-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(6-羟基-2H-唑并[3,4-d]嘧啶-4- 基)胺基]-6-苯基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-甲基-4-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1H-咪唑-2-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(-4-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-4-(啈-4-基胺基)-2-乙基-6-苯基哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(1H-唑并[3,4-d]嘧啶-4-基 胺基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(吩并[2,3-d]嘧啶-4-基胺 基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1H-唑-6-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-(2-甲氧基 啶-4-基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-{[4-(羟基甲基)苯基]胺基}-6-(6-甲 氧基啶-3-基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-甲氧基苯基)胺基]-6-吩-3- 基基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(1-苯并喃-5-基)-2-乙基-4-[(3-氟苯基) 胺基]哒-3(2H)-酮; 1-乙基-5-[(3-甲氧基苯基)胺基]-N,N-二甲基-6-氧代-3- 啶-3-基-1,6-二氢哒-4-甲醯胺; 5-[(3-氯苯基)胺基]-1-乙基-N-甲基-6-氧代-3-啶-4- 基-1,6-二氢哒-4-甲醯胺; 2-乙基-4-[(3-氟苯基)胺基]-5-乙醇醯基-6-啶-4-基 哒-3(2H)-酮; 2-乙基-4-[(3-氟苯基)胺基]-5-(甲氧基乙醯基)-6-啶 -3-基哒-3(2H)-酮; 5-[(二甲胺基)乙醯基]-2-乙基-4-[(3-甲氧基苯基)胺 基]-6-啶-3-基哒-3(2H)-酮; 2-乙基-4-[(3-氟苯基)胺基]-5-[(甲胺基)乙醯基]-6- 啶-4-基哒-3(2H)-酮; 3-{[2-乙基-3-氧代-5-(3-苯基丙醯基)-6-啶-4-基-2,3- 二氢哒-4-基]胺基}醯胺; 4-乙醯基-5-[(3-氯苯基)胺基]-1-乙基-6-氧代-1,6-二氢 哒-3-甲酸乙酯; 4-乙醯基-5-胺基-1-乙基-6-氧代-1,6-二氢哒-3-甲酸 乙酯; 5-乙醯基-6-(1,3-苯并唑-2-基)-2-乙基-4-[(3-甲氧基 苯基)胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(1,3-苯并唑-2-基)-2-乙基-4-{[4-(羟基甲 基)苯基]胺基}哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1,6-啶-8-基胺基)-6-苯基哒-3 (2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(5-甲氧基啶-3-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-啶基-4-(啶-3-基胺基)哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(4-甲基啶-3-基)胺基]-6-啶-4 -基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-啶-4-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-啶-4-基-4-[(3,4,5-三氟苯基)胺 基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(4-甲基啶-3-基)胺基]-6-啶-3 -基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-啶-3-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-啶-3-基-4-[(3,4,5-三氟苯基)胺 基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(-5-基胺基)-6-吩-2-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(啶-3-基胺基)-6-吩-2-基哒 -3(2H)-酮; 4-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-吩-2-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]苯甲; 5-乙醯基-2-乙基-6-吩-2-基-4-[(3,4,5-三氟苯基)胺 基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-4-(-5-基胺基)-6-吩- 2-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-4-(啶-3-基胺基)-6-吩- 2-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(-5-基胺基)-6-吩-3-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-吩-3-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(啶-3-基胺基)-6-吩-3-基哒 -3(2H)-酮; 4-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-吩-3-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]苯甲; 5-乙醯基-2-乙基-6-吩-3-基-4-[(3,4,5-三氟苯基)胺 基]哒-3(2H)-酮; 2-乙基-6-苯基-5-(3-苯基丙醯基)-4-(-5-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 2-乙基-6-苯基-5-(3-苯基丙醯基)-4-(啶-3-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-苯基-5-(3-苯基丙醯基 )哒-3(2H)-酮; 2-乙基-6-苯基-4-(-5-基胺基)-5-(3-吩-3-基丙醯 基)哒-3(2H)-酮; 2-乙基-6-苯基-4-(啶-3-基胺基)-5-(3-吩-3-基丙醯 基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-(1H-咪唑并[4,5 -b]啶-2-基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(1,3-苯并唑-2-基)-4-[(3-氯苯基)胺基]-2 -乙基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(1-苯并喃-2-基)-4-[(3-氯苯基)胺基]-2- 乙基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-啶-3-基-4-(啶-3-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 4-[(5-乙醯基-2-乙基-6-啶-3-基-2,3-二氢哒-4-基) 胺基]苯甲酸; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(1-氧离子啶-3-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 3-(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-4-基-2,3-二氢-哒 -4-基胺基)苯甲酸乙酯; 3-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-4-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]醯胺; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(吩并[2,3-b]啶-3-基胺 基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(6-氟啶-3-基)胺基]-6-苯基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-甲基啶-3-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基-2,3-二氢哒-4- 基)胺基]啶-2-甲酸; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-甲氧基啶-3-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1H-唑-4-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯啶-3-基)胺基]-2-乙基-6-苯基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(5-氯啶-3-基)胺基]-2-乙基-6-苯基哒 -3(2H)-酮; 5-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基哒-4-基)胺基] 菸硷醯胺; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1,7-啶-8-基胺基)-6-苯基哒-3 (2H)-酮; 2-乙基-5-乙醇醯基-4-[(2-甲基啶-3-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基-2,3-二氢哒-4- 基)胺基]菸硷酸甲酯; 5-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基-2,3-二氢哒-4- 基)胺基]菸硷酸; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1,5-啶-3-基胺基)-6-苯基哒-3 (2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(8-羟基-1,7-啶-5-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(吩-2-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(6-甲基啶-3-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(6-羟基啶-3-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-氟啶-3-基)胺基]-6-苯基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(6-氯-4-甲基啶-3-基)胺基]-2-乙基-6- 苯基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-羟基啶-2-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(4-甲氧基啶-3-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-8-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(-7-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-4-[(5-氯啶-3-基)胺基]-2-乙基-6-(3-氟苯 基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-[(2-甲氧基啶-3-基 )胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-[(2-甲基啶-3-基) 胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯啶-3-基)胺基]-2-乙基-6-(4-氟苯 基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-[(4-甲基啶-3-基) 胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-[(2-氟啶-3-基)胺 基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯啶-3-基)胺基]-2-(环丙基甲基)-6- (4-氟苯基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-(4-氟苯基)-4-[(2-甲氧基 啶-3-基)胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-(4-氟苯基)-4-[(2-甲基 啶-3-基)胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-(4-氟苯基)-4-[(2-氟啶- 3-基)胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-(4-氟苯基)-4-[(4-甲基 啶-3-基)胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-(4-氟苯基)-4-[(啶-3-基 )胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氯苯基)-2-乙基-4-[(2-甲基啶-3-基) 胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氯苯基)-4-[(2-氯啶-3-基)胺基]-2-乙 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氯苯基)-2-乙基-4-[(4-甲基啶-3-基) 胺基]哒-3(2H)-酮; 5-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基-2,3-二氢哒-4- 基)胺基]-8-甲酸甲酯; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(4-甲基啶-3-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-(4-甲氧基苯 基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-甲氧基苯基)-4-(啶-3-基胺基 )哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-甲氧基苯基)-4-(-5-基胺基 )哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-甲氧基苯基)-4-(1-氧基-5- 基胺基)-2H-哒-3-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-(3-甲氧基苯 基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-甲氧基苯基)-4-(啶-3-基胺基 )哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-甲氧基苯基)-4-(-5-基胺基 )哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-甲氧基苯基)-4-[(1-氧离子 -5-基)胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-(4-甲基苯基 )哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-甲基苯基)-4-(啶-3-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-甲基苯基)-4-(-5-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-甲基苯基)-4-[(1-氧离子-5- 基)胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-甲基苯基)-4-[(4-甲基啶-3-基 )胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-(3-甲基苯基 )哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-甲基苯基)-4-(啶-3-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-甲基苯基)-4-(-5-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-甲基苯基)-4-[(4-甲基啶-3-基 )胺基]哒-3(2H)-酮; 4-[4-乙醯基-1-乙基-5-(异-4-基胺基)-6-氧代-1,6- 二氢哒-3-基]苯甲酸甲酯; 4-[4-乙醯基-1-乙基-6-氧代-5-(啶-3-基胺基)-1,6-二 氢哒-3-基]苯甲酸甲酯; 4-[4-乙醯基-1-乙基-6-氧代-5-(啶-3-基胺基)-1,6-二 氢哒-3-基]苯甲酸; 4-{4-乙醯基-1-乙基-5-[(4-甲基啶-3-基)胺基]-6-氧 代-1,6-二氢哒-3-基}苯甲酸甲酯; 4-{4-乙醯基-1-乙基-5-[(4-甲基啶-3-基)胺基]-6-氧 代-1,6-二氢哒-3-基}苯甲酸; 3-[4-乙醯基-1-乙基-6-氧代-5-(啶-3-基胺基)-1,6-二 氢哒-3-基]苯甲酸甲酯; 3-[4-乙醯基-1-乙基-6-氧代-5-(啶-3-基胺基)-1,6-二 氢哒-3-基]苯甲酸; 5-乙醯基-4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-4- 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(3-氯-4-氟苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-4 -基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-3- 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[双(3-氯-4-氟苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-3 -基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-甲基啶-2-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(1H-唑-3-基胺基)哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(9H-嘌呤-6-基胺基)哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-甲基异唑-5-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(8-羟基-5-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1H-唑-7-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(6-溴-8-基)胺基]-2-乙基-6-苯基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(5-甲基异唑-3-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异唑-3-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-苯基-4-(-5-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-苯基-4-(-8-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(1-甲基-1H-唑-3-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(1-氧离子-5-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-氧离子-5-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氯苯基)-2-乙基-4-(-5-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氯苯基)-2-乙基-4-(-8-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-啶-4-基-4-(-5-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-啶-3-基-4-(-5-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(8-氟-5-基)胺基]-6-苯基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-(4-氟苯基)-4-(-8-基 胺基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-(-5-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-(-8-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-(4-氟苯基)-4-(-5-基 胺基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氯苯基)-2-乙基-4-[(1-氧离子-5-基 )胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-甲基-5-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-6-(3-氯苯基)-2-乙基-4-(异-5-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-[(1-氧离子-5-基 )胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-氟苯基)-4-(-5-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-氟苯基)-4-[(1-氧离子-5-基 )胺基]哒-3(2H)-酮; 5-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基-2,3-二氢哒-4- 基)胺基]-8-甲酸; 及其医药可接受性盐。 12.如申请专利范围第11项之化合物,其系下列之一: 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-氟苯基)胺基]-6-啶-3-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1-基胺基)-6-啶-3-基哒-3(2 H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-啶-4-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1-基胺基)-6-啶-4-基哒-3(2 H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-甲基苯基)胺基]-6-啶-4-基 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(3-甲氧基苯基)胺基]-6-啶-4- 基哒-3(2H)-酮; 4-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-啶-4-基-2,3-二氢哒 -4-基)胺基]苯甲酸; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-(2-羟基乙基)-6-啶- 4-基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(3-氯苯基)胺基]-2-乙基-6-吩-2-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(啶-3-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(-8-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(1H--4-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(-5-基胺基)哒-3(2H) -酮; 5-乙醯基-6-(3-氟苯基)-2-异丙基-4-(啶-3-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-(环丙基甲基)-6-(3-氟苯基)-4-(啶-3-基 胺基)哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-(啶-3-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-5-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 5-乙醯基-6-(1,3-苯并唑-2-基)-2-乙基-4-[(3-氟苯基) 胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(1-氧离子-5-基)胺基]-6-苯 基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-苯基哒-3( 2H)-酮; 2-乙基-6-苯基-5-(3-苯基丙醯基)-4-(啶-3-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-(3-甲基苯基 )哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-啶-4-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(异-4-基胺基)-6-(4-甲基苯基 )哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-氟苯基)-4-[(4-甲基啶-3-基) 胺基]哒-3(2H)-酮; 5-[(5-乙醯基-2-乙基-3-氧代-6-苯基-2,3-二氢哒-4- 基)胺基]-8-甲酸; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(4-甲基啶-3-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 3-[4-乙醯基-1-乙基-6-氧代-5-(啶-3-基胺基)-1,6-二 氢哒-3-基]苯甲酸甲酯; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-甲基苯基)-4-[(4-甲基啶-3-基 )胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-(啶-3-基胺基)-6-吩-3-基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(2-甲基啶-3-基)胺基]-6-苯基 哒-3(2H)-酮; 3-(4-乙醯基-5-胺基-1-乙基-6-氧代-1,6-二氢哒-3-基 )苯甲酸甲酯; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-甲基苯基)-4-(啶-3-基胺基) 哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(3-氟苯基)-4-(啶-3-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(4-甲基啶-3-基)胺基]-6-啶-4 -基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-4-[(4-甲基啶-3-基)胺基]-6-啶-3 -基哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-4-[(2-氯啶-3-基)胺基]-2-乙基-6-苯基哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-啶-3-基-4-(啶-3-基胺基)哒 -3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-(4-甲基苯基)-4-[(4-甲基啶-3-基 )胺基]哒-3(2H)-酮; 5-乙醯基-2-乙基-6-苯基-4-(吩并[2,3-b]啶-3-基胺 基)哒-3(2H)-酮。 13.一种制备式(XXIV)化合物之方法, 其中R1、R2、R3、R4具有如申请专利范围第1项之定 义,其中G1、G2、G3及G4各独立代表氮或碳原子且Y代 表O原子、S原子或-NH-基且苯环视情况经一或多个 取代基取代,该方法包括使式(VII)之羧酸酯: (其中R1、R2、R3及R4具有如申请专利范围第1项之定 义),与式(VIII)之邻-取代之芳基或杂芳基胺在脱水 剂存在下反应: (其中G1、G2、G3及G4各独立代表氮或碳原子且Y代表 胺基、氢硫基或羟基)。 14.一种式(XXV)之化合物, 其中M2为氢原子或R2基之一且M3为氢原子或R3基之 一,其中R1、R2、R3、R4及R7具有如申请专利范围第1 项之定义。 15.如申请专利范围第14项之化合物,系4-乙醯基-5- 胺基-1-乙基-6-氧代-1,6-二氢哒-3-甲酸乙酯。 16.如申请专利范围第1至12项中任一项之化合物,系 用于治疗或预防可藉抑制磷酸二酯4而舒缓之病 理病况或疾病。 17.如申请专利范围第16项之化合物,系用于治疗或 预防气喘、慢性阻塞性肺疾病、风湿性关节炎、 特应性皮肤炎、牛皮癣或刺激性肠疾病之障碍者 。 18.一种抑制磷酸二酯4之医药组合物,包括如申 请专利范围第1至12项中任一项之化合物与医药可 接受性稀释剂或载剂混合。 19.一种如申请专利范围第1至12项中任一项之化合 物之用途,系用于制造供预防或治疗可藉抑制磷酸 二酯4而舒缓之病理病况或疾病之医药者。 20.如申请专利范围第19项之用途,其中该医药系用 于治疗或预防气喘、慢性阻塞性肺疾病、风湿性 关节炎、特应性皮肤炎、牛皮癣或刺激性肠疾病 之障碍者。 21.一种用于抑制磷酸二酯4之组合产物(combination product),包括: (i)如申请专利范围第1至12项中任一项之化合物;及 (ii)选自(a)类固醇、(b)免疫抑制剂、(c)T-细胞受体 阻断剂及(d)消炎药之其他化合物,其系同时、分别 或依序用于治疗人类或动物体者。 |
