| 主权项 |
1.一种注射用固型制剂,其含有由亲水性高分子构 造部分及疏水性聚胺基酸构造部分组成之嵌段共 聚物、环霉素系抗癌剂、糖类及硷。 2.如申请专利范围第1项之注射用固型制剂,其中该 环霉素系抗癌剂为阿霉素(doxorubicin)或其盐,而 该糖类为双糖类。 3.如申请专利范围第1或2项之注射用固型制剂,其 中该糖类为1或2种以上自由蔗糖、海藻糖、麦芽 糖或乳糖所组成之群中选出者。 4.如申请专利范围第1或2项之注射用固型制剂,其 中该硷为1或2种以上自由碳酸氢钠、磷酸氢二钠 、柠檬酸钠或氢氧化钠所组成之群中选出者。 5.如申请专利范围第1或2项之注射用固型制剂,其 中该嵌段共聚物中之亲水性高分子构造部分为聚 氧化乙烯衍生物,该疏水性聚胺基酸构造部分为侧 链与环霉素系抗癌剂结合之聚天冬胺酸。 6.如申请专利范围第5项之注射用固型制剂,其中与 该疏水性聚胺基酸构造部分之侧链结合之环霉 素系抗癌剂为阿霉素。 7.如申请专利范围第1项之注射用固型制剂,其中各 成分之含量相对于由亲水性高分子构造部分及疏 水性聚胺基酸构造部分组成之嵌段共聚物100重量 份而言,环霉素系抗癌剂为5~100重量份,糖类为10~ 500重量份,硷为0.1~10重量份。 8.如申请专利范围第1项之注射用固型制剂,其中各 成分由以下之比例所组成: 由亲水性高分子构造部分及疏水性聚胺基酸构造 部 分组成之嵌段共聚物10~85重量% 环霉素系抗癌剂 1~50重量% 糖类 5~80重量% 硷 0.05~5重量%。 9.如申请专利范围第8项之注射用固型制剂,其中该 环霉素系抗癌剂为阿霉素或其盐,该糖类为蔗糖 、海藻糖、麦芽糖或乳糖,该硷为碳酸氢钠、磷酸 氢二钠、柠檬酸钠或氢氧化钠。 10.如申请专利范围第1、2及7至9项中任一项之注射 用固型制剂,其中该注射用固型制剂为冻结乾燥制 剂。 11.一种嵌段共聚物微胶粒制剂,其中该嵌段共聚物 微胶粒系由亲水性高分子构造部分及疏水性聚胺 基酸构造部分所组成,且疏水性内核含有环霉素 系抗癌剂,该嵌段共聚物微胶粒系藉由将申请专利 范围第1至10项中任一项之注射用固型制剂溶于输 液类中而得。 12.一种pH为4~9之嵌段共聚物微胶粒溶液,其含有由 亲水性高分子构造部分及与环霉素系抗癌剂所 结合之疏水性聚胺基酸构造部分组成之嵌段共聚 物、环霉素系抗癌剂、糖类及硷。 13.一种注射用固型制剂之制造方法,其特征为将由 亲水性高分子构造部分及疏水性聚胺基酸构造部 分组成之嵌段共聚物、环霉素系抗癌剂、糖类 及硷溶于水中后,乾燥并制成固体。 14.如申请专利范围第13项之注射用固型制剂之制 造方法,其中于将由亲水性高分子构造部分及疏水 性聚胺基酸构造部分组成之嵌段共聚物溶于水之 际,添加硷并加热。 15.如申请专利范围第14项之注射用固型制剂之制 造方法,其加热温度为50~80℃。 16.如申请专利范围第13至15项中任一项之注射用固 型制剂之制造方法,其中将由亲水性高分子构造部 分及疏水性聚胺基酸构造部分组成之嵌段共聚物 、环霉素系抗癌剂、糖类及硷溶于水中后,进行 薄膜过滤器过滤。 17.如申请专利范围第16项之注射用固型制剂之制 造方法,其中该薄膜过滤器为纤维素系或合成高分 子系,其孔径为0.05~0.5m。 18.如申请专利范围第12项之微胶粒溶液,其中该 环霉素系抗癌剂为阿霉素或其盐,该糖类为双糖类 。 19.如申请专利范围第18项之微胶粒溶液,其中该双 糖类为1或2种以上自蔗糖、海藻糖、麦芽糖或乳 糖所组成之群中选出者。 20.如申请专利范围第12项之微胶粒溶液,其中该硷 为1或2种以上自碳酸氢钠、磷酸氢二钠、柠檬酸 钠或氢氧化钠所组成之群中选出者。 21.如申请专利范围第12项之微胶粒溶液,其中该 环霉素系抗癌剂为阿霉素或其盐,该糖类为蔗糖、 海藻糖、麦芽糖或乳糖,该硷为碳酸氢钠、磷酸氢 二钠、柠檬酸钠或氢氧化钠。 22.如申请专利范围第12项之微胶粒溶液,其中该嵌 段共聚物系由亲水性高分子构造部分及与环霉 素系抗癌剂所结合之疏水性聚胺基酸构造部分所 组成。 23.如申请专利范围第22项之微胶粒溶液,其中该嵌 段共聚物中亲水性高分子构造部分为聚环氧化乙 烯衍生物,该疏水性聚胺基酸构造部分为侧链与 环霉素系抗癌剂结合之聚天冬胺酸。 24.如申请专利范围第22或23项之微胶粒溶液,其中 该与疏水性聚胺基酸构造部分之侧链结合之环 霉素系抗癌剂为阿霉素。 |
