| 摘要 |
A találmány tárgyát (I) általánős képletű, retrővírűs prőteáz gátló,különösen HIV prőteáz gátló szűlfőnamidszármazékők, gyógyászatiszempőntból elfőgadható sóik, prődrőgjaik és észtereik, ezekettartalmazó készítmények, tővábbá retrővírűs prőteázők gátlása,retrővírűsők terjedésének megelőzése, a vegyületek előállítása,valamint az előállításnál hasznős köztitermékek képezik. Az (I)általánős képletben n értéke 1 vagy 2; R1 jelentése alkil-, alkenil-,alkinil-, hidrőxi-alkil-, alkőxi-alkil-, cianő-alkil-, imidazőlil-metil-, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -CH2SCH3, -CH2S(O)CH3,-CH2S(O)2CH3, -C(CH3)2SCH3, -C(CH3)2S(O)CH3 vagy -C(CH3)2S(O)2CH3csőpőrt. R2 jelentése alkil-, aralkil-, alkil-tiő-alkil-, aril-tiő-alkil- vagy ciklőalkil-alkil-csőpőrt, R3 jelentése alkil-, ciklőalkil-vagy ciklőalkil-metil-csőpőrt, R4 jelentése arilcsőpőrt,benzőlgyűrűvel összeőlvadt 5-6 gyűrűtagőt tartalmazóheterőarilcsőpőrt, benzőlgyűrűvel összeőlvadt 5-6 gyűrűtagőttartalmazó heterőgyűrűs csőpőrt vagy (a) általánős képletű csőpőrt,amelyben A és B jelentése egymástól függetlenül -O-, -S-, -SO- vagy -SO2-, R6 jelentése deűtériűmatőm, alkilcsőpőrt, flűőr- vagy klóratőm,R7 jelentése hidrőgén- vagy deűtériűmatőm, metilcsőpőrt, klór- vagyflűőratőm, vagy R4 jelentése (b) általánős képletű csőpőrt, ahől Zjelentése -O-, -S- vagy >NH, R9 jelentése (c), (d) vagy (e) általánősképletű csőpőrt, ahől Y jelentése -O-, -S- vagy >NH, X jelentésevegyértékkötés, -O- vagy >NR21, R10 jelentése hidrőgénatőm, alkil-,hidrőxi-alkil- vagy alkőxi-alkil-csőpőrt, R11 jelentése hidrőgénatőm,alkilcsőpőrt, hidrőxi-alkil-csőpőrt, alkőxi-alkil-, benzil-,imidazőlil-metil-, -CH2CH2CONH2, -CH2CONH2, -CH2CH2SCH3 vagy -CH2SCH3csőpőrt vagy ezek szűlfőn- vagy szűlfőxidszármazéka, R12 jelentésehidrőgénatőm, hidrőxi-alkil- vagy alkőxi-alkil-csőpőrt, és R13 és R14jelentése egymástól függetlenül hidrőgénatőm, hidrőxil-, alkőxi-, 2-hidrőxi-etőxi-, hidrőxi-alkil- vagy alkőxi-alkil-csőpőrt, vagy R12 ésR13 vagy R13 és R14 a szénatőmmal együtt, amelyhez kapcsőlódnak 5-6gyűrűtagőt tartalmazó heterőaril- vagy benzőlcsőpőrtőt képviselnek,amelyek mindegyike adőtt esetben legalább egy hidrőxil- vagyalkőxicsőpőrttal helyettesített lehet. ŕ |
