| 主权项 |
1.一种式(1)之化合物, 其中 R1为氢、烷基、卤素、甲醯基、羟基烷基或三氟 甲基; R2为氢、烷基、烯基、炔基、氰基或卤素; R3为氢或烷基; R4为氢、烷基、羟基或烷氧基; R5及R6独立选自氢、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基 、羟基烷基、烷氧基羰基、芳基及杂芳基; A为芳基或杂环基,其中芳基及杂环基视情况经一 至三个独立选自下列之取代基取代:烷基、卤素、 胺基、羟基烷基、芳基、芳氧基、烷氧基、芳基 烷基、芳基烯基、烷氧基羰基胺基、胺基羰基氧 基、羧基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、胺基 烷基、三氟甲基、芳基烷基胺基羰基、烷氧基羰 基烷基胺基羰基、基烷基胺基羰基、吗基 羰基、胺基羰基、胺基羰基烷基、胺基羰基烷氧 基、烷氧基羰基烷氧基、啶基烷基胺基羰基、 烷氧基羰基烷基芳基、烷氧基羰基烷氧基芳基、 羧基烷基芳基、羧基烷氧基芳基、胺基羰基烷基 芳基、胺基羰基烷氧基芳基、胺基羰基胺基、胺 基羰基氧基、胺基羰基氧基芳基、羧基烷基、羧 基烷氧基、环烷基胺基羰基、吗基羰基氧基芳 基、吗基羰基芳基、芳基烷氧基芳基、胺基羰 基芳基、咯啶基羰基氧基芳基、咯啶基羰基 芳基、啶基羰基芳基、啶基羰基氧基芳基、 羟基烷基芳基、羟基(羧基)烷基芳基、羟基(烷氧 基羰基)烷基芳基、羟基(胺基羰基)烷基芳基及 啶基; m为0、1、2或3; n为0或1; p为0、1、2或3;但条件为m、n及p总和为1、2、3或4; 且其中该化合物不为2-(1-基-2,3-二氢-1H--5- 基)-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 且其中碳原子Ca及Cb间之键为碳碳单键或双键且Ca 及Cb间之键为碳碳双键时,R3及R4不存在; 其中烷基为C1-C8-烷基; 烯基为C2-C10-烯基; 炔基为C2-C10-炔基; 烷氧基为C1-C8-烷氧基; 环烷基为C3-C8-烷环基; 其中"芳基",单独或组合使用,代表苯基或基,其 视情况带有一或多个取代基; 其中"杂芳基",单独或组合使用,代表包括一或多个 选自氮、氧及硫之杂原子之芳族5-至10-员杂环,其 中可在一或多个碳原小上经氰基、三氟甲基、三 氟甲氧基、烷基-SO2-、胺基-SO2-、卤素、烷氧基、 羟基、胺基、环烷基、烷基羰基、胺基羰基、硝 基、烷基及/或烷氧基羰基取代; 其中"杂环基",单独或组合使用,代表含一或多个选 自氮、氧及硫之杂原子之饱和、部分不饱和或芳 族5-至10-员杂环,其中可在一或多个碳原子上经卤 素、烷基、烷氧基、氧代基等取代及/或在二级氮 原子(即-NH-)上经C1-C8-烷基、烷环基、芳烷氧基羰 基、烷醯基、苯基或苯基烷或在三级氮原子(即=N- )上经氧离子取代,以卤素、烷基、烷环基及烷氧 基较佳; 及其医药可接受盐及医药可接受酯。 2.如请求项1之化合物,其中 R1为氢、烷基、卤素、甲醯基、羟基烷基或三氟 甲基; R2为氢、烷基、烯基、炔基、氰基或卤素; R3为氢或烷基; R4为氢、烷基、羟基或烷氧基; R5及R6独立选自氢、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基 、羟基烷基、烷氧基羰基、芳基及杂芳基; A为芳基或杂环基,其中芳基及杂环基视情况经一 至三个独立选自下列之取代基取代:烷基、卤素、 胺基、羟基烷基、芳基、芳氧基、烷氧基、芳基 烷基、烷氧基羰基胺基、胺基羰基氧基、羧基、 烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、胺基烷基、三氟 甲基、芳基烷基胺基羰基、烷氧基羰基烷基胺基 羰基、基烷基胺基羰基、吗基羰基、胺基 羰基、胺基羰基烷基、胺基羰基烷氧基、烷氧基 羰基烷氧基、啶基烷基胺基羰基、烷氧基羰基 烷基芳基、烷氧基羰基烷氧基芳基、羧基烷基芳 基、羧基烷氧基芳基、胺基羰基烷基芳基、胺基 羰基烷氧基芳基、胺基羰基胺基、胺基羰基氧基 、胺基羰基氧基芳基、羧基烷基、羧基烷氧基、 环烷基胺基羰基、吗基羰基氧基芳基、吗基 羰基芳基、芳基烷氧基芳基、胺基羰基芳基、 咯啶基羰基氧基芳基、咯啶基羰基芳基、啶 基羰基芳基、啶基羰基氧基芳基、羟基烷基芳 基、羟基(羧基)烷基芳基、羟基(烷氧基羰基)烷基 芳基、羟基(胺基羰基)烷基芳基及啶基; m为0、1、2或3; n为0或1; p为0、1、2或3;但条件为m、n及p总和为1、2、3或4; 且其中该化合物不为2-(1-基-2,3-二氢-1H--5- 基)-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 且其中碳原子Ca及Cb间之键为碳碳单键或双键且Ca 及Cb间之键为碳碳双键时,R3及R4不存在; 及其医药可接受盐及医药可接受酯。 3.如请求项1至2中任一项之化合物,其中R1为甲基。 4.如请求项1至2中任一项之化合物,其中R2为氢、烷 基或卤素。 5.如请求项4之化合物,其中R2为氢。 6.如请求项1至2中任一项之化合物,其中R3为氢。 7.如请求项1至2中任一项之化合物,其中R4为氢。 8.如请求项1至2中任一项之化合物,其中R5及R6之一 为氢且另一者为羟基烷基或芳基。 9.如请求项1至2中任一项之化合物,其中m为0或1。 10.如请求项1至2中任一项之化合物,其中m为0。 11.如请求项1至2中任一项之化合物,其中p为0或1。 12.如请求项1至2中任一项之化合物,其中m为1,n为0 且p为0。 13.如请求项1至2中任一项之化合物,其中碳原子Ca 及Cb之间之键为碳碳单键。 14.如请求项1至2中任一项之化合物,其中碳原子Ca 及Cb之间之键为碳碳双键且R3及R4不存在。 15.如请求项1至2中任一项之化合物,其中A为苯基、 唑基、基、唑基、基、苯并吩基、 异唑基、基、啶基、2H-唑-3-基或异 唑基,其中苯基、唑基、基、唑基、基 、苯并吩基、异唑基、基、啶基、2H- 唑-3-基及异唑基视情况经一至三个独立选自 下列之取代基取代:烷基、卤素、胺基、羟基烷基 、芳基、芳氧基、烷氧基、芳基烷基、烷氧基羰 基胺基、胺基羰基氧基、羧基、烷氧基羰基、烷 氧基羰基烷基、胺基烷基、三氟甲基、芳基烷基 胺基羰基、烷氧基羰基烷基胺基羰基、基烷 基胺基羰基、吗基羰基、胺基羰基、胺基羰基 烷基、胺基羰基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、 啶基烷基胺基羰基、烷氧基羰基烷基芳基、烷氧 基羰基烷氧基芳基、羧基烷基芳基、羧基烷氧基 芳基、胺基羰基烷基芳基、胺基羰基烷氧基芳基 、胺基羰基胺基、胺基羰基氧基、胺基羰基氧基 芳基、羧基烷基、羧基烷氧基、环烷基胺基羰基 、吗基羰基氧基芳基、吗基羰基芳基、芳基 烷氧基芳基、胺基羰基芳基、咯啶基羰基氧基 芳基、咯啶基羰基芳基、啶基羰基芳基及 啶基羰基氧基芳基。 16.如请求项1至2中任一项之化合物,其中A为苯基、 唑-2-基或唑-4-基,其中苯基、唑-2-基及唑 -4-基视情况经一至三个独立选自烷基、甲苯基、 乙基-苯基、三氟甲基-苯基、氟-苯基、氯-苯基、 羧基甲氧基-苯基、胺基羰基甲氧基-苯基、羧基- 苯基、羟基-苯基、羟基甲基-苯基及胺基羰基-苯 基之取代基取代。 17.如请求项1至2中任一项之化合物,其中A为苯基。 18.如请求项1至2中任一项之化合物,其中A为经烷基 之第一取代基取代及经苯基或啶基之第二取代 基取代之唑基,且该苯基又经羟基烷基取代。 19.如请求项18之化合物,其中A为2-[4-(1-羟基-乙基)- 苯基]-5-甲基-唑-4-基甲基、2-[3-(1-羟基-乙基)-苯 基]-5-甲基-唑-4-基甲基或5-甲基-2-啶-3-基- 唑-4-基甲基。 20.如请求项1至2中任一项之化合物,其系选自下列 所组成之组群: 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-间-甲苯基- 唑-4-基甲基)-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-(1-基-3-氯-2-甲基-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟- 丙-2-醇; 2-{1-[2-(4-乙基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基- 1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯 基)-唑-4-基甲基]-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-(1-基-3-氟-2-甲基-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟- 丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(2-氟-苯基)-5-甲基-唑-4-基 甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(3-吗-4-基-基)-1H- -5-基]-丙-2-醇; 3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)- -1-基甲基]-苯甲酸甲酯; 2-[1-(3-二甲胺基甲基-基)-2-甲基-1H--5-基]-1,1 ,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(4-氟-3-甲基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(2-三氟甲基--6-基甲 基)-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-{1-[2-(3-氯-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基-1H- -5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 2-{1-[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基-1H- -5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1--2-基甲基-1H--5- 基)-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯 基)-唑-4-基甲基]-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-(1-基-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1-苯乙基-1H--5-基)-丙- 2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-苯基-唑-4-基 甲基)-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-(1-基-2,3-二氯-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2 -醇; 2-{1-[2-(4-第三丁基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2- 甲基-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 2-{1-[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基-1H- -5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 2-(1-基-2,3-二碘-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2 -醇; 1-基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)-1H- -2-羰甲醛; 2-(1-联苯-3-基甲基-2-甲基-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3- 六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1--1-基甲基-1H--5-基 )-丙-2-醇; 2-(1-基-3-碘-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; N-基-N-甲基-3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟 甲基-乙基)--1-基甲基]-醯胺; 4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)- -1-基甲基]-苯甲酸甲酯; N-甲基-3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙 基)--1-基甲基]-N-苯乙基-醯胺; (甲基-{3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙 基)--1-基甲基]-苯甲醯基}-胺基)-乙酸甲酯; 3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)- -1-基甲基]-苯甲酸; N-[2-(1H--3-基)-乙基]-N-甲基-3-[2-甲基-5-(2,2,2-三 氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-醯 胺; {3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)- -1-基甲基]-苯基}-吗-4-基-甲酮; N,N-二甲基-3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲 基-乙基)--1-基甲基]-醯胺; N-甲基-3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙 基)--1-基甲基]-N-(2-啶-2-基-乙基)-醯胺; N-甲基-3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙 基)--1-基甲基]-N-啶-2-基甲基-醯胺; 2-[1-基-2-(1-羟基-乙基)-1H--5-基]-1,1,1,3,3,3-六 氟-丙-2-醇; 1-[1-基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)-1H- -2-基]-丙-1-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(4-异丙氧基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[1-(2-羟基-1-苯基-乙基)-2-甲基-1H- -5-基]-丙-2-醇; 2-(1-基-2-羟基甲基-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟- 丙-2-醇; N-环己基-N-甲基-3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三 氟甲基-乙基)--1-基甲基]-醯胺; 2-[1-(5-氯-苯并[b]吩-3-基甲基)-2-甲基-2,3-二氢-1H- -5-基]-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-3-苯基-异唑-4- 基甲基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-(2-氯-苯基)-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟 甲基-乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-5-羧酸甲 酯; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-邻-甲苯基- 唑-4-基甲基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-间-甲苯基- 唑-4-基甲基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-(1-基-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六 氟-丙-2-醇; 2-{1-[2-(4-乙基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基- 2,3-二氢-1H--5-基]-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇;1,1,1,3 ,3,3-六氟-2-[1-(3-羟基甲基-基)-2-甲基-2,3-二氢-1H- -5-基]-丙-2-醇; 3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)-2,3- 二氢--1-基甲基]-苯甲酸甲酯; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(2-氟-苯基)-5-甲基-唑-4-基 甲基]-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-{1-[2-(3-氯-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基-2,3 -二氢-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(4-氟-3-甲基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1-苯乙基-2,3-二氢-1H-- 5-基)-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯 基)-唑-4-基甲基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-苯基-唑-4-基 甲基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(2-三氟甲基--6-基甲 基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯 基)-唑-4-基甲基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1--1-基甲基-2,3-二氢-1H- -5-基)-丙-2-醇; [2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)-2,3- 二氢--1-基]-苯基-乙酸甲酯; 2-{1-[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基-2,3 -二氢-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1--2-基甲基-2,3-二氢-1 H--5-基)-丙-2-醇; 2-(1-联苯-3-基甲基-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基)-1,1 ,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[4-(4-三氟甲基-苯氧基)- 基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-{1-[2-(4-第三丁基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2- 甲基-2,3-二氢-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 2-(1-二苯甲基-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基)-1,1,1,3,3 ,3-六氟-丙-2-醇; 3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)-2,3- 二氢--1-基甲基]-苯甲酸; 4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)-2,3- 二氢--1-基甲基]-苯甲酸甲酯; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[1-(2-羟基-1-苯基-乙基)-2-甲基-2,3- 二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-{1-[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基-2,3 -二氢-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[3-(4-氟-苯氧基)-基]-2-甲基-2, 3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(4-异丙氧基-苯基]-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[2-甲基-6-(4-三氟甲基-苯 基)-啶-3-基甲基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-{1-[2-(2,5-二苯基-唑-4-基)-乙基]-2-甲基-2,3-二氢 -1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(4-异丙基-苯基)-5-甲基-唑- 4-基甲基]-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(2-甲氧基-苯基)-5-甲基-唑- 4-基甲基]-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(2-三氟甲基-苯 基)-唑-4-基甲基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-{1-[2-(4-氧基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲 基-2,3-二氢-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 2-(1-基-2-甲基-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2- 醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[2-甲基-5-(4-三氟甲基-苯 基)-2H-唑-3-基甲基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2- 醇; 2-{1-[2-乙基-5-(4-三氟甲基-苯基)-2H-唑-3-基甲基]- 2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2- 醇; (4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基 -乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯氧基) -乙酸甲酯; (4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基 -乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯氧基) -乙酸; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[2-(2-甲基-5-苯基-唑-4- 基)-乙基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基-苯 基)-唑-5-基甲基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; N,N-二甲基-2-(4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟 基-1-三氟甲基-乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑 -2-基}-苯氧基)-乙醯胺; 2-{1-[2-(3-氧基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲 基-2,3-二氢-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸 甲酯; 3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸 甲酯; 3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸; 4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸; 3-{4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)-2 ,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸甲酯; 2-{1-[2-(2,5-二苯基-唑-4-基)-乙基]-2-甲基-1H-- 5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(4-异丙基-苯基)-5-甲基-唑- 4-基甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(2-甲氧基-苯基)-5-甲基-唑- 4-基甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(2-三氟甲基-苯 基)-唑-4-基甲基]-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-{1-[2-(4-氧基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲 基-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯酚; 二甲基-胺基甲酸4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1- 羟基-1-三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}- 苯基酯; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[2-(5-甲基-2-苯基-唑-4- 基)-乙基]-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[4-甲基-2-(4-三氟甲基-苯 基)-唑-5-基甲基]-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-{1-[2-乙基-5-(4-三氟甲基-苯基)-2H-唑-3-基甲基]- 2-甲基-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[2-甲基-5-(4-三氟甲基-苯 基)-2H-唑-3-基甲基]-1H--5-基}-丙-2-醇; (4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基 -乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯氧基)-乙酸甲 酯; (4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基 -乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯氧基)-乙酸; 2-{3-氯-1-[2-(3-氯-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲 基-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 咯啶-1-羧酸4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟 基-1-三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯 基酯; 吗-4-羧酸4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基- 1-三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯基 酯; 2-(2-氯-苯基)-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟 甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-5-羧酸; 2-{1-[2-(2-氯-苯基)-5-羟基甲基-唑-4-基甲基]-2-甲 基-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; N,N-二甲基-2-(4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟 基-1-三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯 氧基)-乙醯胺; 2-{1-[2-(3-氧基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲 基-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯酚; 吗-4-羧酸3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基- 1-三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯基 酯; 二甲基-胺基甲酸3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1- 羟基-1-三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}- 苯基酯; 咯啶-1-羧酸3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟 基-1-三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯 基酯; (3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基 -乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯氧基)-乙酸甲 酯; 3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸甲酯; 4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸甲酯; 3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(3-羟基甲基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇; 4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸; N,N-二甲基-3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1 -三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-醯 胺; (3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基 -乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯氧基)-乙酸; N,N-二甲基-4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1 -三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-醯 胺; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(4-羟基甲基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-[2,3-二甲基-1-(5-甲基-2-苯基-唑-4-基甲基)-1H- -5-基]-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-邻-甲苯基- 唑-4-基甲基)-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-(2-氯-苯基)-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟 甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-5-羧酸甲酯; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-3-苯基-异唑-4- 基甲基)-1H--5-基]-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[3-(4-氟-苯氧基)-基]-2-甲基-1H --5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1--2-基甲基-1H--5-基 )-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1--2-基甲基-2,3-二氢-1H- -5-基)-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[2-甲基-6-(4-三氟甲基-苯 基)-啶-3-基甲基]-1H--5-基}-丙-2-醇;及 {3-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基)- -1-基甲基]-苯基}-啶-1-基-甲酮。 21.如请求项1至2中任一项之化合物,其系选自下列 所组成之组群: 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-间-甲苯基- 唑-4-基甲基)-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-(1-基-3-氯-2-甲基-1H--5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟- 丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯 基)-唑-4-基甲基]-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(2-氟-苯基)-5-甲基-唑-4-基 甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇; 2-{1-[2-(3-氯-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基-1H- -5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1-苯基乙基-1H--5-基)- 丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-间-甲苯基- 唑-4-基甲基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-{1-[2-(4-乙基-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基- 2,3-二氢-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 2-{1-[2-(3-氯-苯基)-5-甲基-唑-4-基甲基]-2-甲基-2,3 -二氢-1H--5-基}-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(2-甲基-1-苯乙基-2,3-二氢-1H-- 5-基)-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯 基)-唑-4-基甲基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; (4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基 -乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯氧基) -乙酸; N,N-二甲基-2-(4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟 基-1-三氟甲基-乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑 -2-基}-苯氧基)-乙醯胺; 3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸; 4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸; 4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯酚; (4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基 -乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯氧基)-乙酸; N,N-二甲基-2-(4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟 基-1-三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯 氧基)-乙醯胺; 3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯酚; 3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(3-羟基甲基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇; 4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯甲酸; N,N-二甲基-3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1 -三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-醯 胺; (3-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基 -乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-苯氧基)-乙酸; N,N-二甲基-4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1 -三氟甲基-乙基)--1-基甲基]-唑-2-基}-醯 胺;及 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(4-羟基甲基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-1H--5-基}-丙-2-醇。 22.如请求项1至2中任一项之化合物,其系选自下列 所组成之组群: 反式1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-苯乙烯基- 唑-4-基甲基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 2-[1-(2-基-5-甲基-唑-4-基甲基)-2-甲基-2,3-二氢- 1H--5-基]-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-苯乙基-唑-4- 基甲基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 4-{5-甲基-4-[2-甲基-5-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基- 乙基)-2,3-二氢--1-基甲基]-唑-2-基}-苯酚; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-苯乙基-唑-4- 基甲基)-1H--5-基]-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(3-羟基甲基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-{1-[2-(4-羟基甲基-苯基)-5-甲基- 唑-4-基甲基]-2-甲基-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(1-{2-[4-(1-羟基-乙基)-苯基]-5-甲基 -唑-4-基甲基}-2-甲基-1H--5-基)-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(1-{2-[3-(1-羟基-乙基)-苯基]-5-甲基 -唑-4-基甲基}-2-甲基-1H--5-基)-丙-2-醇; (2R)1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(3-三氟甲基 -苯基)-唑-4-基甲基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2- 醇; (2S)1,1,1,3,3,3-六氟-2-{2-甲基-1-[5-甲基-2-(3-三氟甲基 -苯基)-唑-4-基甲基]-2,3-二氢-1H--5-基}-丙-2- 醇;及 1,1,1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-啶-3-基-唑 -4-基甲基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 及其医药可接受盐及医药可接受酯。 23.如请求项1至2中任一项之化合物,其系选自下列 所组成之组群: 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(1-{2-[4-(1-羟基-乙基)-苯基]-5-甲基 -唑-4-基甲基}-2-甲基-1H--5-基)-丙-2-醇; 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(1-{2-[3-(1-羟基-乙基)-苯基]-5-甲基 -唑-4-基甲基}-2-甲基-1H--5-基)-丙-2-醇;及1,1, 1,3,3,3-六氟-2-[2-甲基-1-(5-甲基-2-啶-3-基-唑-4- 基甲基)-2,3-二氢-1H--5-基]-丙-2-醇; 及其医药可接受盐及医药可接受酯。 24.一种制备如请求项1至23中任一项之式(I)化合物 之方法,包括下列反应之一: a)使式(II)之化合物: 在式(III)化合物存在下反应: 其中R1至R6、A、m、n及p如请求项1之定义且LG为离 去基且其中羟基视情况经保护; b)使式(Ia)之化合物氧化: 其中R1、R2、R5、R6、A、m、n及p如请求项1之定义,R3 及R4为氢且其中羟基视情况经保护。 25.如请求项1至2中任一项之化合物,其系依据如请 求项24之方法制造者。 26.如请求项1至2中任一项之化合物,其系用作为治 疗活性物质。 27.一种供预防及治疗受LXR及/或LXR激动剂调节 之疾病之医药组合物,其包括如请求项1至23中任一 项之化合物及治疗惰性载剂。 28.一种如请求项1至23中任一项之化合物于制备供 预防及治疗受LXR及/或LXR激动剂调节之疾病之 药剂之用途。 29.如请求项1至2中任一项之化合物,其系用于治疗 及预防受LXR及/或LXR激动剂调节之疾病。 30.如请求项28之用途,其中该疾病为增加之脂质量 、增加之胆固醇量、低HDL-胆固醇、高LDL-胆固醇 、动脉硬化疾病、糖尿病、非胰岛素依赖性糖尿 病、代谢徵候群、不良脂血症、败血症、发炎性 疾病、皮肤疾病、结肠炎、胰脏炎、肝脏胆汁郁 滞、肝脏纤维变性、斑退化或阿滋海默氏疾病。 31.如请求项29之化合物,其中该疾病为增加之脂质 量、增加之胆固醇量、低HDL-胆固醇、高LDL-胆固 醇、动脉硬化疾病、糖尿病、非胰岛素依赖性糖 尿病、代谢徵候群、不良脂血症、败血症、发炎 性疾病、皮肤疾病、结肠炎、胰脏炎、肝脏胆汁 郁滞、肝脏纤维变性、斑退化或阿滋海默氏疾病 。 |
