| 主权项 |
1.一种如下列通式(I)所示之15-去氧史帕瓜林(spergualin)类似物及其加成盐类:式中:A 为-CO-NH-或-NH-CO-之基团,R 为氢原子或CH3之基,且*C 如果R不为氢原子时,为(R,S)或(R)构型。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中的R为甲基且不对称碳原子*C具有(R)构型。3.一种制备根据申请专利范围第1项之化合物的方法,此方法包括的步骤为:(i)将下式化合物进行脱保护反应式中:R 同申请专利范围第1项之定义,A 同申请专利范围第1项之定义,*C 同申请专利范围第1项之定义;且取代基R1中至少有一者为氧羰基或基类型之胺基-保护基团,其他的取代基R1可适当地为氢原子,视胺基-保护基团之本质,以适当的方式处理,制得呈游离盐基态或其加成盐态之一的式I化合物,且,如有必要,(ii)将步骤(i)制得之呈游离盐基态物或呈加成盐态物予以制成他种加成盐类。4.一种根据申请专利范围第3项之方法,其也包括选自下类的步骤:(a)方法A,包括以下的步骤:(i)将具下化学式之醇式中:R 同申请专利范围第1项之定义,R1 代表胺基-保护基团,且*C 同申请专利范围第1项之定义,在硷存在下,惰性溶剂中,于15至25℃的室温下,缩合上氯甲酸酯或对称的碳酸酯,与(ii)在惰性溶剂中,约25-50℃的温度下,将步骤(i)制得之化合物与下式之胺反应式中的R1为一种胺基-保护基,制得具下式之化合物式中:A代表-NH-CO-之基团,R 同申请专利范围第1项之定义,*C同申请专利范围第1项之定义,且R1 代表胺基-保护基团;与(a)方法B,包括以下的步骤:(i)令具下列化学式之酸式中的R2代表胺基-保护基团,在硷存在下,于溶剂中,室温下,使与具下式之二苯基磷醯基氮化物反应制得具下式之中间物(ii)将上面取得之化合物VII进行已知为寇蒂斯反应(Curtius reaction)之重组反应,同时将所得的异氰酸酯与下式之醇反应式中:R 同申请专利范围第1项之定义,R1 代表与上述R2不同之胺基-保护基团,且*C同申请专利范围第1项之定义,在溶剂中,约80至140℃的温度下进行反应5至50小时,可得具下式之化合物式中的R,R1,R2与*C之定义同前,(iii)将上述所得之化合物VIII进行脱保护反应,经由氢原子取代胺基-保护基R2之专一性反应,制得具下式之化合物,式中的R,R1与*C等之定义同前,且(iv)将上述步骤(iii)制得之化合物IX,与胺基亚胺基甲磺酸反应,系置于溶剂中,15-25℃的室温下反应8-50小时,制得具下式之化合物式中:R与*C之定义同前,A代表-CO-NH-之基,且R1系一种胺基-保护基,但被胍基携带着之两个R1基例外,其各为氢原子,或(iv'),系上述步骤(iv)之另种方法,令式IX之化合物与下面式X之化合物反应式中:R1系一种胺基-保护基,在惰性溶剂中,尤其是四氢喃,硷存在下,于室温(15-25℃)下反应8-100小时,制得具下式之化合物式中:A 代表-CO-NH-之基,且R 同申请专利范围第1项之定义,R1 系一种胺基-保护基,*C同申请专利范围第1项之定义。5.一种有用于供制备根据申请专利范围第1项之化合物的中间物,系选自包括具下化学式的化合物式中:R 同申请专利范围第1项之定义,A 同申请专利范围第1项之定义,*C 同申请专利范围第1项之定义,且取代基R1中至少有一者为氧羰基或基类型之胺基-保护基团,其他的取代基R1可适当地为氢原子。6.一种用于供制备根据申请专利范围第1项之化合物的中间物,其具有如下之化学式式中:R 代表甲基,R1为一种胺基-保护基团,*C代表(R,S)构型或(R)构型中的不对称碳原子。7.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于制备一种供防治免疫疾病之药剂。8.一种用作免疫抑制剂之医药组成物,其含有,配合生理可接受的赋形剂,至少一种选自包括根据申请专利范围第1项之式I化合物及其无毒性加成盐类。 |
