| 主权项 |
1.一种选自彼等式I之抗微生物化合物,其具有组胺酸蛋白质激抑制剂活性:其中:R1系分别选自分支或未分支之(C1-C6)烷基、(C1-C6)羟烷基,及如下式之部份:其中:p为0至6之整数;且R3.R4与R5分别选自:氢、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、及硝基;n为1至6之整数;X系选自:NH、O与S;R2系选自:苯基与嘧啶基,其中苯基或嘧啶基经下列基团取代;如下式部份:羧基、羧基(C1-C6)烷基、或如下式部份:及视需要之1至3个选自下列之取代基:卤素、三氟甲基、羟基、(C1-C6)烷基及(C1-C6)烷氧基;其中R6系选自:氢与(C1-C6)烷基;R7系选自:氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)羟烷基、(C1-C6)醯基、如下式部份:及如下式部份-(CH2)m-R8其中m为1至4之整数;且R8系选自:胺基、胺基(C1-C6)烷基、胺基((C1-C6)烷基)2.苯基、基、咯啶基及吗基;及其医药上可接受之盐。2.根据申请专利范围第1项化合物,其中R1系选自分支或未分支之(C1-C6)烷基、(C1-C6)羟烷基、及如下式部份:其中:p为0至6之整数;且R3.R4与R5系分别选自:氢、卤素、(C1-C4)烷基、及(C1-C4)烷氧基;n为1至3之整数;X为NH、O与S;R2系选自:苯基及嘧啶基,且R2系经下列基团取代:如下式部份:羧基、羧基(C1-C6)烷基或如下式部份:及视需要时,1至3个选自下列之取代基:卤素、三氟甲基、羟基、(C1-C6)烷基及(C1-C6)烷氧基;其中R6为选自:氢与(C1-C6)烷基,且R7系选自:氢、(C1-C6)烷基、(C4-C6)环烷基、(C1-C6)羟烷基、如下式部份:及如下式部份-(CH2)m-R8其中m为1至4之整数;且R8系选自:胺基、胺基(C1-C6)烷基、苯基、基、咯啶基、及吗基;及其医药上可接受之盐。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R1为基、可视需要经一至三个分别选自卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)烷氧基之取代基取代;n为整数2;X系选自O与NH;R2为经选自下式之部份取代之苯基:且视需要可经1至2个选自卤素、三氟甲基及羟基之取代基取代;其中R6为选自氢与(C1-C6)烷基,且R7系选自氢、(C1-C6)烷基、(C4-C6)环烷基、(C1-C6)羟烷基及选自下式之部份:其中m为1至2之整数且R8系选自:胺基、胺基(C1-C6)烷基、苯基、基、咯啶基、及吗基,及其医药上可接受之盐。4.根据申请专利范围第3项之化合物,其中X为氧,R2为经选自下式之部份取代之苯基:R6与R7均为氢,且R1及n如申请专利范围第3项之定义。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其系[4-[2-[1-(3-氯基)-(2-环己烯基)]]乙氧基]胺单草酸盐。6.根据申请专利范围第1项之化合物,其系4-[2-[1-(3-氯基)-(2-环己烯基)]乙氧基]基胍单硝酸盐。7.根据申请专利范围第1项之化合物,其系3-[3-[4-[2-[1-基-(2-环己烯基)]]乙氧基]苯基-丙基]胺乙基咯啶单草酸盐单水合物。8.根据申请专利范围第1项之化合物,其系4-[3-[1-基-(2-环己烯基)]丙氧基]苯乙胺单草酸盐半水合物。9.根据申请专利范围第1项之化合物,其系4-[2-[1-基-(2-环己烯基)]乙氧基]乙氧基-3-甲氧胺单草酸盐半水合物。10.根据申请专利范围第1项之化合物,其系2-[4-[2-[1-基-2-(2-环己烯基)]]乙胺苯基]-N-乙基乙胺单草酸盐半水合物。11.根据申请专利范围第1项之化合物,其系3-[4-[2-[1-(4-氟苯基)-2-环己烯基]乙氧基]苯基]丙酸单环己胺一又二分之一水合物。12.根据申请专利范围第1项之化合物,其系4-[4-[2-[1-基-(2-环己烯基)]]乙氧基]苯丁胺单草酸盐半水合物。13.根据申请专利范围第1项之化合物,其系N-[4-[2-[1-(3-氯基)-(2-环己烷基)]乙氧基]苯基]乙基胍。14.一种用于治疗细菌感染之医药组合物,其包含有效量之选自根据申请专利范围第1项之化合物及医药上可接受之载体。15.一种用于治疗细菌感染之医药组合物,其包含有效量之选自根据申请专利范围第2项之化合物及医药上可接受之载体。16.一种用于治疗细菌感染之医药组合物,其包含有效量之选自根据申请专利范围第3项之化合物及医药上可接受之载体。17.一种用于治疗细菌感染之医药组合物,其包含有效量之选自根据申请专利范围第4项之化合物及医药上可接受之载体。18.一种如下式化合物其中R1系选自分支或未分支(C1-C6)烷基、(C1-C6)羟烷基、及如下式部份:其中:p为0至6之整数;且R3.R4与R5分别选自:氢、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基、羟烷基、胺基、(C1-C4)烷胺基与硝基;n为1至6之整数;q为0至2之整数;且X系选自NH、O或S;及其医药上可接受之盐。19.一种制备根据申请专利范围第1项之化合物之方法,其包括由式II化合物:其中R1及n如申请专利范围第1项之定义,且W为反应性释离基,与式IV化合物反应:X'-(CH2)q-R2IV其中X'为羟基、第一或第二胺或硫醇,且q与R2如申请专利范围第1项之定义,该反应系于惰性溶剂中,在室温至溶剂之沸点下进行。 |
