发明名称 一种5,6,7,8-四氢吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物的合成方法
摘要 本发明属于医药化工合成技术领域,公开了一种5,6,7,8‑四氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶类化合物的合成方法。所述合成方法为:在反应器中,加入具有式(1)结构的化合物1、式(2)结构的化合物2、金属催化剂、配体和溶剂,再加入碱为促进剂,通入惰性气体,在40~150℃下搅拌反应1~48小时,反应结束后冷却至室温,稀释反应液,过滤,减压蒸除溶剂得粗产物,粗产物经柱层析提纯得到5,6,7,8‑四氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶类化合物。本发明以醇和腈为原料一步合成5,6,7,8‑四氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶类化合物,具有合成步骤简单、合成方法操作安全、原料无毒、价格低廉和对功能团适应性好的优点。<img file="DDA0000921546880000011.GIF" wi="695" he="387" />
申请公布号 CN105732619A 申请公布日期 2016.07.06
申请号 CN201610077863.8 申请日期 2016.02.03
申请人 华南理工大学 发明人 张珉;熊彪
分类号 C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人 罗啸秋
主权项 一种5,6,7,8‑四氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶类化合物的合成方法,其特征在于包括如下步骤:在反应器中,加入化合物1、化合物2、金属催化剂、配体和溶剂,再加入碱为促进剂,通入惰性气体,在40~150℃下搅拌反应1~48小时,反应结束后冷却至室温,稀释反应液,过滤,减压蒸除溶剂得粗产物,粗产物经柱层析提纯得到5,6,7,8‑四氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶类化合物;所述的化合物1是指具有式(1)所示结构的化合物;所述的化合物2是指具有式(2)结构的芳香腈或烷基腈;<img file="FDA0000921546850000011.GIF" wi="722" he="392" />式中,X和Y为碳原子或氮原子;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>为甲基或氢;R<sup>3</sup>为丁基、环丙基、苯基、2‑噻吩基、3‑氟苯基、3‑腈基苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑甲硫基苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑腈基苯基、4‑N,N‑二甲基苯基或4‑三氟甲基苯基。
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