| 主权项 |
1.一种4,10-二乙醯氧基-2-苯甲醯氧基-5,20-环氧基-1-羟基-9-氧基-19-去甲基环丙[g]紫杉-11-烯-13-基(2R,3S)-3-第三丁氧羰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸盐二水合物。2.一种制备4,10-二乙醯氧基-2-苯甲醯氧基-5,20-环氧基-1-羟基-9-氧基-19-去甲基环丙[g]紫杉-11-烯-13-基(2R,3S)-3-第三丁氧羰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸盐二水合物的方法,其包括由4,10-二乙醯氧基-2-苯甲醯氧基-5,20-环氧基-1-羟基-9-氧基-19-去甲基环丙[g]紫杉-11-烯-13-基(2R,3S)-3-第三丁氧羰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸盐或其水合物自水及含有1至3个碳原子脂肪族醇的混合物或水及含3至4个碳原子的酮的混合物中结晶,然后所得产物在减压下乾燥,再视需要维持乾燥过的产物于相对湿度大于或等于40%的条件下,或者直接在相对湿度大于或等于40%的条件下乾燥此产物。3.根据申请专利范围第2项之方法,其中水/醇或水/酮之容积比为3/1至1/3。4.根据申请专利范围第2或第3项之方法,其中醇是乙醇。5.根据申请专利范围第2或第3项之方法,其中酮是丙酮。6.根据申请专利范围第2项之方法,其中当使用相对湿度大于或等于40%的条件时,温度为约40℃,压力为约5千帕,且产物在此条件下于水含量3至5重量%下安定。7.根据申请专利范围第2项之方法,其中该制法系由4,10-二乙醯氧基-2-苯甲醯氧基-5,20-环氧基-1-羟基-9-氧基-19-去甲基环丙[g]紫杉-11-烯-13-基(2R,4S,5R)-3-第三丁氧羰胺基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基唑啶-5-羧酸酯于酸介质中去除保护,由所制得的4,10-二乙醯氧基-2-苯甲醯氧基-5,20-环氧基-1-羟基-9-氧基-19-去甲基环丙[g]紫杉-11-烯-13-基(2R,3S)-3-第三丁氧羰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸盐乙醇之溶液直接进行。图式简单说明:第一图代表实例1终产物之X射线粉图。第二图代表实例2终产物之X射线粉图。第三图代表实例3终产物之X射线粉图。第四图代表实例4终产物之X射线粉图。第五图代表实例1终产物之热解重量分析。 |
