发明名称 derivados de 1-(1h-indol-1-il)-3-(4-metilpiperazin-1-il)-fenil propan-2-ol e compostos relacionados como moduladores da atividade da norepinefrina (ne) e da serotonina (5-th) e da reabsorção da monoamina para o tratamento de sintomas vasomotores (vms)
摘要 "DERIVADOS DE 1-(1H-INDOL-1-IL)-3-(4-METILPIPERAZIN-1-IL)-FENIL PROPAN-2-OL E COMPOSTOS RELACIONADOS COMO MODULADORES DA ATIVIDADE DA NOREPINEFRINA (NE) E DA SEROTONINA (5-HT) E DA REABSORçãO DA MONOAMINA PARA O TRATAMENTO DE SINTOMAS VASOMOTORES (VMS)". A presente invenção refere-se a derivados do fenilaminopropanol da fórmula (?) ou a u sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, em que a linha pontilhada entre Y e Z representa uma ligação dupla opcional, a linha pontilhada entre os dois grupos R4 representa um anel heterocíclico opcional de 4 a 6 átomos no anel que pode ser formado entre os dois grupos R4, em conjunto com o nitrogênio através do qual eles estão ligados; Y é N, CR6, ou C=O; Z é N, CR7; CR5, ou 0(R5)2; R2 é arila substituída com 0-3 Ri; R3 ou heteroarila substituída com 0-3 R1 é H ou C1-C4 alquila; n é um número inteiro a partir de O até 4; x é um número inteiro a partir de 1 até 2; e os outros substituintes são definidos nas reivindicações; composição contendo esses derivados, e métodos para o uso dos mesmos para a prevenção e o tratamento de condições melhoradas pela reabsorção de mono-amina, incluindo, inter alia, sintomas vasomotores (VMS), disfunções sexuais, distúrbios gastrointestinais e genitourinários, síndrome da fadiga crónica, síndrome da fibromialgia, distúrbios do sistema nervoso e as combinações das mesmas, especificamente aquelas condições selecionadas a partir do grupo que consiste em grande distúrbio depressivo, sintomas vaso motores, estresse e ímpeto de incontinência urinária, fibromialgia, dor, neuropatia diabética, e as combinações das mesmas.
申请公布号 BRPI0509390(A) 申请公布日期 2007.09.18
申请号 BR2005PI09390 申请日期 2005.03.29
申请人 WYETH 发明人 CALLAIN YOUNGHEE KIM;PAIGE ERIN MAHANEY;EUGENE JOHN TRYBULSKI;PUWEN ZHANG;EUGENE ANTHONY TEREFENKO;CASEY CAMERON MCCOMAS;MICHAEL ANTHONY MARELLA;RICHARD DALE COGHLAN;GAVIN DAVID HEFFERNAN;STEPHEN TODD COHN;AN THIEN VU;JOSEPH PETER SABATUCCI;FEI YE
分类号 C07D209/08;A61K31/4045;A61P15/10;C07D209/30;C07D209/42;C07D235/06;C07D241/42;C07D265/36;C07D471/04 主分类号 C07D209/08
代理机构 代理人
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