发明名称 |
一种含有二取代金刚烷基的维甲酸类化合物制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种含有二取代金刚烷基的维甲酸类化合物制备方法,该方法包括以下步骤:将金刚醇和4-溴苯酚在5-60℃下,在卤化溶剂中与硫酸反应生成二取代的金刚烷二酚衍生物。本发明所提供了的方法可能是更具有药用前景的含有二取代金刚烷基的新型维甲酸类药物分子的合成方法,方法简单,原料易得,工艺可放大生产,得率和纯度高。 |
申请公布号 |
CN100588643C |
申请公布日期 |
2010.02.10 |
申请号 |
CN200610097378.3 |
申请日期 |
2006.11.02 |
申请人 |
南京航空航天大学 |
发明人 |
陈礼勤;姚小泉;田磊 |
分类号 |
C07C65/26(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07C65/26(2006.01)I |
代理机构 |
南京苏高专利商标事务所(普通合伙) |
代理人 |
柏尚春 |
主权项 |
1、一种含有二取代金刚烷基的维甲酸类化合物制备方法,其特征是该方法包括如下步骤:(1)将金刚醇和4-溴苯酚在5~60℃下,在卤化溶剂中与硫酸反应生成二取代的金刚烷二酚衍生物;(2)所得的金刚烷二酚衍生物与CH3I或(CH3)2SO4反应醚化;(3)将步骤(2)得到的金刚烷二酚醚化衍生物制成格氏试剂,通过NiCl(DPPE)或PdCl2(PPh3)2催化,与6-溴-2-萘甲酸甲酯偶合形成金刚烷二酯衍生物;(4)再将金刚烷二酯衍生物碱性水解得到含有二取代金刚烷基的维甲酸类化合物。 |
地址 |
210016江苏省南京市御道街29号 |