发明名称 (4-芳基磺酰氨基)-四氢吡喃-4-羧酸羟基酰胺
摘要 式(Ⅰ)化合物中,Q如说明书所定义的,该化合物用于治疗选自下组的疾病:关节炎(包括骨关节炎和类风湿性关节炎)、炎性肠疾病、克罗恩氏病、肺气肿、急性呼吸窘迫综合征、哮喘、慢性阻塞性肺部疾病、阿耳茨海默氏病、器官移植毒性、恶痛质、变态反应、变应性接触过敏、癌症、组织溃疡、再狭窄、牙周病、大疱性表皮松解、骨质疏松、人造植入关节松弛、动脉粥样硬化(包括动脉粥样硬化性血小板破裂)、主动脉瘤(包括腹部主动脉瘤和脑主动脉瘤)、充血性心力衰竭、心肌梗塞、中风、脑缺血、头部创伤、脊髓损伤、神经变性病症(急性和慢性)、自体免疫病症、杭廷顿氏舞蹈病、帕金森氏病、偏头痛、抑郁、外周神经病、疼痛、脑淀粉样血管病、亲精神性或认识加强、肌萎缩性侧索硬化、多发性硬化、眼部血管生成、角膜损伤、黄斑变性、异常的伤口愈合、烧伤、糖尿病、肿瘤发病、肿瘤生长、肿瘤转移、角膜瘢痕形成、巩膜炎、AIDS、败血症和脓毒性休克。另外,本发明化合物可以与标准的非甾体抗炎药(NSAID)和止痛剂用在组合疗法中。还可以与细胞毒性药物组合用于癌症的治疗,该细胞毒性药物例如阿霉素、柔红霉素、顺铂、依托泊甙、紫杉酚、taxotere和其它生物碱例如长春新碱。
申请公布号 CN1296481A 申请公布日期 2001.05.23
申请号 CN99804956.5 申请日期 1999.03.24
申请人 辉瑞产品公司 发明人 劳伦斯·A·赖特
分类号 C07D309/14;C07D405/12;A61K31/35 主分类号 C07D309/14
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 黄益芬
主权项 1、下式化合物<img file="9980495600021.GIF" wi="726" he="298" />或其药学上可接受的盐,其中Q是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳氧基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基;其中所述(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳氧基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基的各(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基部分可选地在任意能够另外成键的环碳原子上被一个或多个取代基取代,每个环上的取代基独立地选自氟、氯、溴、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、全氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、全氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基和(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳氧基;或其药学上可接受的盐。
地址 美国康涅狄格州