嘌呤衍生物及其制备方法

摘要

公开了式Ⅰ的２－氨基－６－苯氨基－嘌呤衍生物其中的符号如权利要求１所定义。$这些化合物抑制p34＃+[cdc2]/细胞周期蛋白Ｂ＃+[cdc13]激酶，可用于治疗高度增殖性疾病，例如肿瘤疾病。

主权项

1．结构式Ⅰ的2-氨基-6-苯氨基-嘌呤衍生物或其盐，其中q是1-5，R₁是卤素、低级烷基、羟基或低级链烷酰氧基；未取代或被羟基、低级烷氧基或羧基取代的低级烷氧基；结构式为-O(-CH₂-CH₂-O)_t-R₆的基团，其中t是2-5并且R₆是氢或低级烷基；羧基、低级烷氧羰基、哌嗪-1-基-羰基或氨基甲酰基；N-低级烷基-氨基甲酰基，其在低级烷基部分是未取代的或被羟基或氨基取代；N，N-二低级烷基-氨基甲酰基、氰基、硝基、氨基、低级链烷酰氨基、低级烷基氨基、N，N-二低级烷基氨基、氨基磺酰基或三氟甲基，其中，如果分子中存在一个以上的基团R，则它们可以彼此相同或不同，R₂是氢、氨基甲酰基或N-低级烷基-氨基甲酰基，m和n分别是0或1，其中，如果n是1则m是0，如果n是0则m是1，R₃是低级烷基或苯基，所述低级烷基或苯基可以是未取代的或被羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基或N，N-二低级烷基氨基取代，并且a)R₄是氢、氨基、苯氨基、低级烷基氨基、羟基、苯氧基、低级烷氧基、含有1-30个碳原子的酰基、含有不超过29个碳原子的取代脂族烃基、含有不超过29个碳原子的碳环基团或含有不超过20个碳原子和不超过9个杂原子的杂环基团，R₅是氨基、苯氨基、低级烷基氨基、羟基、苯氧基、低级烷氧基、含有2-30个碳原子的酰基、含有不超过29个碳原子的取代脂族烃基、含有不超过29个碳原子的碳环基团或含有不超过20个碳原子和不超过9个杂原子的杂环基团，或者b)R₄和R₅一起表示含有不超过15个碳原子的取代或未取代的亚烷基或亚链烯基，其中的1-3个碳原子可被氧、硫或氮代替。