苯并呋喃衍生物、其制备及其应用

摘要

本发明涉及具有通式(Ⅰ)结构的苯并呋喃衍生物。A选自(1)、(2)、(3)、(4),其中:Z是O或S;s是0或1;q是0或1;R⁴是氢、C_1－6烷基、C_2－6链烯基、C_2－6链炔基、C_1－6烷基－芳基或C_1－6烷基－O－芳基;D是选自支链或直链C_1－6亚烷基、C_2－6亚烯基和C_2－6亚炔基的间隔基;其对映异构体及其可药用酸加成盐。所述化合物可有效地与5－HT_1A受体结合。

主权项

1、具有通式I结构的异苯并呋喃、其对映异构体及其可药用酸 加成盐：其中R¹是氢、卤素、三氟甲基、三氟甲基磺酰氧基、C_1-6烷基、C_2-6链 烯基、C_2-6链炔基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、羟基、甲酰基、酰基、 氨基、C_1-6烷基氨基、C_2-12二烷基氨基、酰基氨基、C_1-6烷氧基羰基氨 基、氨基羰基氨基、C_1-6烷基氨基羰基氨基、C_2-12二烷基氨基羰基氨 基、硝基、氰基、COOH或COO-C_1-6烷基； R²和R³彼此独立地选自氢、三氟甲基、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6链炔基、C_3-8环烷基和C_1-6烷氧基； n是1、2、3、4或5； m是0或1； A选自下列基团：其中Z是O或S； s是0或1； q是0或1； R⁴是氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6链炔基、C_1-6烷基-芳基或C_1-6烷基-O-芳基， D是选自支链或直链C_1-6亚烷基、C_2-6亚烯基和C_2-6亚炔基的间隔 基； B是选自式(II)、(III)和(IV)的基团其中R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰彼此独立地选自R¹取代基；或者R⁸和R⁹一起形成不包含或包含其他杂原子的5-或6-元稠 环；并且所得到的杂环是未取代的或由选自R¹取代基的取代基取代 的； 或者R⁵、R⁶和R⁷中的两个基团连接在一起形成-O-(CH₂)p-O-桥， 其中p是1或2； Ar和芳基独立地选自苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、 3-呋喃基、2-嘧啶基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、1-吲哚-2- 酮-基、3-吲哚-2-酮-基、2-或3-苯并呋喃基、2-或3-苯并噻吩基、 1-萘基或2-萘基，各基团可以是未取代的或取代的，其中，所述取 代基选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基硫代、羟基、C_1-6烷基 磺酰基、氰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰氧基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷 基-C_1-6烷基、硝基、氨基、C_1-6烷基氨基、C_2-12二烷基氨基、酰基氨 基、亚烷基二氧基。