四氢萘衍生物、其制备方法以及作为抗炎药的应用,申请号CN200480036334.9-传众专利搜索

发明名称	四氢萘衍生物、其制备方法以及作为抗炎药的应用
摘要	本发明式(I)的多取代四氢萘衍生物，其制备方法以及作为抗炎剂的用途。
申请公布号	CN1889947A	申请公布日期	2007.01.03
申请号	CN200480036334.9	申请日期	2004.10.06
申请人	舍林股份公司	发明人	哈特穆特·雷温克尔;斯特凡·伯尔勒;马库斯·贝格尔;诺贝特·施米斯;海克·舍克;康拉德·克鲁利凯维奇;安妮·门格尔;迪伊·阮;斯特凡·雅罗赫;维尔纳·斯库巴拉
分类号	A61K31/4035(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61K31/472(2006.01);A61K31/416(2006.01);A61K31/4709(2006.01);A61K31/517(2006.01);A61K31/4406(2006.01);A61K31/502(2006.01);C07D209/48(2006.01);C07D217/24(2006.01);C07D231/56(2006.01);C07D209/34(2006.01);C07D215/38(2006.01);C07D239/74(2006.01);C07D213/74(2006.01)	主分类号	A61K31/4035(2006.01)
代理机构	永新专利商标代理有限公司	代理人	过晓东
主权项	1、通式(I)的化合物，<img file="A2004800363340002C1.GIF" wi="631" he="446" />其中：R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相互独立地代表氢原子、羟基、卤原子、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-全氟烷基、氰基、硝基，或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起代表选自于以下组中的基团：-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>-、-O-CH＝CH-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+2</sub>-、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-、-NH-N＝CH-，其中n＝1或2，而且端氧原子和/或碳原子和/或氮原子连接在直接相邻的环碳原子上，或NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>，其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>相互独立地代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基或(CO)-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基，R<sup>11</sup>代表氢原子、羟基、卤原子、氰基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷硫基、或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-全氟烷基，R<sup>12</sup>代表氢原子、羟基、卤原子、氰基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、或(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基，R<sup>3</sup>代表任选地被1-3个羟基、卤原子、1-3个(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷氧基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基，任选取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基，任选相互独立地被一个或者多个选自于(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷氧基、卤原子、羟基、NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>基团、外挂亚甲基、以及氧中的基团取代的单环或二环杂芳基，所述烷基可任选被1-3个羟基或1-3个COOR<sup>13</sup>基团取代，其中R<sup>13</sup>代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基，该杂芳基还可任选包含1-4个氮原子和/或1-2个氧原子和/或1-2个硫原子和/或1-2个酮基，其中该基团可通过任意位置连接至四氢萘环系的胺上并且可任选地在一个或者多个位置被氢化，R<sup>4</sup>代表羟基、基团OR<sup>10</sup>或O(CO)R<sup>10</sup>基团，其中R<sup>10</sup>代表任意的羟基保护基或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基，R<sup>5</sup>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基或任选部分或完全氟化的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、杂环基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基杂环基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)-烯基杂环基、芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基芳基，任选被1-2个酮基、1-2个(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基、1-2个(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷氧基、1-3个卤原子、1-2个外挂亚甲基取代并包含1-3个氮原子和/或1-2个氧原子和/或1-2个硫原子的单环或二环杂芳基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基杂芳基或(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基杂芳基或(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基杂芳基，其中这些基团可通过任意位置连接至四氢萘环系上并且可任选地在一个或者多个位置被氢化，R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相互独立地代表氢原子、甲基或乙基，或者与四氢萘环系的碳原子一起形成(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基环。
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