造影剤としての２−フェニルイミダゾ［１．２−Ａ］ピリミジン

摘要

本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ１は、フェニル（３Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、ジ−メチル−アミノ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＯＣ（３Ｈ）３、Ｏ１１ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２１８Ｆ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、Ｓ−低級アルキルから選択される１若しくは２個の置換基で、又はヘテロシクリル基で、場合により置換されている）であるか；又はベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、インドリン−２−オンであるか、又はヘテロアリール（チオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ピラジニル又はベンゾチアゾリルからなる群より選択される）であり；Ｒ２は、水素、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ３は、低級アルキル、Ｃ（３Ｈ）３、１１ＣＨ３、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている−（ＣＨ２）２−Ｏ−低級アルキル、又はシクロアルキルであるか；あるいはＲ２及びＲ３は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＲＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲ−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨＲＣＨ２−、又は（Ａ）を含有している環を形成し；Ｒは、水素、ハロゲン、ハロゲンで置換されている低級アルキル、又は低級アルコキシである］で示される化合物、あるいはその薬学的に許容し得る酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び／若しくは光学異性体に関する。本化合物は造影用ツールとして適切であり、これが、アルツハイマー病を発症する可能性があり得る脳内の過剰なタウ凝集体を有する潜在的な患者を同定することにより、診断法を改良するであろう。