| 主权项 |
1.一种保护易受微生物侵害之基质之方法,由该基质以有效量式(1)之硼(Oxaborole)或其盐处理式中A及D与相接之碳原子形成稠合苯基,基或吩基环,其可经C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、苯氧基或三氟甲基取代,或者该稠合环可连结两个硼环;X为-CR1R2基,其中R2及R2各自为氢、或苯基;及R为氢;C1-10伸烷胺基,其选择性经苯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或羰基取代;基;2-亚甲咯啶基或式(2)之基式中A,D及X如上述定义但硼除外。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中稠合环上之取代基为卤素。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中R为氢。4.根据申请专利范围第1项之方法,其中硼为下式3之化合物式中A、D及X如申请专利范围第1项定义;Y为含至多10个碳原子之二价伸烷基连接基,其选择性经苯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基取代;羰基;且R3及R4各自为氢、C1-6烷基,或R3与Y或部分Y一起形成含氮原子之5,6或7员环。5.根据申请专利范围第4项之方法,其中硼为下式4之化合物式中A、D及X如申请专利范围第1项定义;n为1,2或3;R3为氢或C1-6烷基;及R5及R6各自为氢,含有总数至多8个碳原子之烷基或苯基。6.根据申请专利范围第1项之方法,其中该基质为涂膜或塑料。7.一种式(1)化合物或其盐式中A及D与相接之碳原子形成稠合苯基、基或吩基环,其可经C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、苯氧基或三氟甲基取代,或者该稠合环可连结两个硼环;X为-CR1R2基,其中R1及R2各自为氢、或苯基;及R为氢,C1-10伸烷胺基,其选择性经苯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或羰基取代;基;2-亚甲咯啶基或式(2)之基式中A、D及X如申请专利范围第1项定义,但除去1,1'-氧双[1,3-二氢-2,1-苯并硼];1,1'-氧双[4-溴-1,3-二氢-2,1-苯并硼];3,7-二氢-1,5-二羟基-1H,3H-苯并[1,2-c:4,5-c']双[1,2]硼;硼及含有下列取代基之硼:4-溴-、6-甲基-及3-氰基。8.一种式3之化合物式中A及D与相接之碳原子形成稠合苯基、基或吩基环,其可经C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、苯氧基或三氟甲基取代;X为-CR1R2基,其中R1及R2各自为氢、或苯基;R3及R4各为氢,C1-18烷基或基团-NR3R4与Y或部分之Y形成含有氮原子之5或6员环;及Y为含有至多10个碳原子之二价伸烷基连接基,其视需要经C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或羰基取代。9.根据申请专利范围第7或8项之化合物,其中由A及D与相接之碳原子一起形成之稠合环为苯环。10.根据申请专利范围第8或9项之化合物,其为衍生自5-或6-氯,5-或6-溴,或5-或6-氟苯并硼之酯。11.一种用于保护易受微生物侵害之基质之组合物,包含载剂及式(1)之硼或其盐式中A及D与相接之碳原子形成稠合苯基,基或吩基环,其可经C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、苯氧基或三氟甲基取代,或者该稠合环可连结两个硼环;X为-CR1R2基,其中R1及R2各自为氢、或苯基;及R为氢;C1-10伸烷胺基,其选择性经苯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或羰基取代;基;2-亚甲咯啶基或式(2)之基式中A,D及X如上述定义但硼除外。12.根据申请专利范围第11项之组合物,其中载剂为涂膜或塑料。13.根据申请专利范围第12项之组合物,其中塑料为塑化之PVC或聚烷。14.根据申请专利范围第11项之组合物,其中载剂为塑料之安定剂或增塑剂。15.根据申请专利范围第14项之组合物,其中安定剂或增塑剂为酸二辛酯、己二酸二辛酯或环氧化大豆油。16.一种制造式(1)硼之方法其中A及D与相接之碳原子一起形成一稠合苯环;X为-CR1R2基,其中R1及R2各自为氢、C1-6烷基、或苯基;及R为氢;C1-10伸烷胺基,其选择性经苯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或羟基;基;2-亚甲咯啶基取代或式(2)之基其包括邻-经取代之卤化甲苯与镁或烷基锂在惰性溶剂中反应,且Grignard试剂或所形成之芳基锂与硼酸酯反应以获得甲苯硼酸,然后其与溴化剂反应,接着水解形成羟甲基苯硼酸,该硼酸在酸性条件下环化,产生苯并硼。17.一种制造式(1)硼之方法其中A及D与相接之碳原子一起形成一稠合苯环;X为-CR1R2基,其中R1及2各自为氢、或苯基:及R为氢,C1-10伸烷胺基,其选择性经苯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或羰基取代,基,2-亚甲咯啶基或式(2)之基其包括选择性取代之苯甲醛与对-甲苯磺醯基醯在惰性溶剂中反应,然后与三溴化硼及催化剂反应,产生1,2-二氢-1-羟基-2-(4-甲苯基磺醯基)-2,3,1-苯并二氮杂硼,然后水解并环化,形成苯并硼。18.一种制造如申请专利范围第8项之硼酯之方法,其包括将下式之硼式中A及D与相接之碳原子形成稠合苯基、基或吩基环,其可经C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、苯氧基或三氟甲基取代,或者该稠合环可连结两个硼环;X为-CR1R2基,其中R1及R2各自为氢、或苯基;与胺基脂族羧酸、烷醇胺或8-羟基于惰性溶剂中在25-125℃反应。19.一种制造式(1)硼之方法其中A及D与彼等接附碳原子一起形成一稠合苯基、基或吩基环,其可被C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、苯氧基或三氟甲基取代;X系-CR1R2基,其中R1及R2各为氢、或苯基;及R为氢,C1-10伸烷胺基,其选择性经苯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或羰基取代,基,2-亚甲咯啶基或式(2)之基其包括将含-CH2OH基之芳香化合物与烷基或芳基锂及有机硼酸酯在无水惰性液体中反应。20.根据申请专利范围第19项之方法,其中含-CH2OH基之芳香化合物亦含有一或多个其他取代基,其为邻锂化(ortho-lithiation) 活化基。21.一种制造式(1)硼之方法其中A及D与彼等接附碳原子一起形成一稠合苯基、基或吩基环,其可被C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、苯氧基或三氟甲基取代;X系-CR1R2基,其中R1及R2各为氢、或苯基;及R为氢,C1-10伸烷胺基,其选择性经苯基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或羰基取代,基,2-亚甲咯啶基或式(2)之基其包括将含-CH2OH基及一邻氯或氟基之芳香化合物与烷基或芳基锂及有机硼酸酯在惰性有机液体中反应。 |
