发明名称 经醯胺醚取代之咪唑Amido Ether Substituted Imidazoquinolines
摘要 本发明关于在位置-1包含醚及醯胺官能度之咪唑及四氢咪唑并化物,其有用于作为免疫回应调整剂。本发明之化合物及组合物能够诱发各种细胞浆之生物合成,且有用于处理各种状态,包括病毒病症及肿瘤病症。
申请公布号 TWI222972 申请公布日期 2004.11.01
申请号 TW090130402 申请日期 2001.12.07
申请人 3M新设资产公司 发明人 史帝芬 劳伦斯 克鲁克;乔治 瓦特 贵司贾伯;非利浦 达利 希伯尼;拜扬 安德鲁 梅瑞
分类号 C07D471/04;A61K31/4738;A61P35/00;A61P31/12 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种化学式(Ⅰ)之化合物: 其中:X为-CHR5-或-CHR5-C1-4烷基-; R1系选自以下各物所组成之群: -R4-CR3-Z-R6-芳基; -R4-NR7-CR3-R6-C1-6烷基; -R4-NR7-CR3-R6-芳基;及 -R4-NR7-CR3-R6-杂芳基; 其中芳基系选自由苯基及基所组成之群;杂芳基 系选自由吩基及啶基所组成之群;及其中芳基 及杂芳基系未经取代或经选自由卤-C1-4烷氧基、 卤-C1-4烷基、卤素、氰基及C1-4烷氧基所组成之群 之取代基所取代; Z系-NR5-或-O-; R2系选自由以下各物所组成之群: -氢; -C1-4烷基;及 -C1-4烷基-O-C1-4烷基; R3为=O; R4系-C1-6烷基; R5系H或C1-6烷基; R6为一键结、-C1-4烷基或-C1-4烷基-O-C1-4烷基; R7为H、C1-4烷基,或R4及R7能够接合一起而形成六氢 啶环;及 n为0; 或其医药可接受之盐类。 2.根据申请专利范围第1项之化合物或盐类,其中该 杂芳基系啶基。 3.根据申请专利范围第1项之化合物或盐类,其中X 为-CH(C1-4烷基)-(C1-4烷基)-,其中该烷基能够是相同 或相异。 4.根据申请专利范围第1项之化合物或盐类,其中X 为-CH2-CH2-。 5.根据申请专利范围第1项之化合物或盐类,其中X 为-CH(C2H5)(CH2)-。 6.根据申请专利范围第1项之化合物或盐类,其中R2 为H。 7.根据申请专利范围第1项之化合物或盐类,其中R2 为C1-4烷基。 8.根据申请专利范围第1项之化合物或盐类,其中R2 为-C1-4烷基-O-C1-4烷基。 9.一种化学式(Ⅱ)之化合物: 其中:X为-CHR5-或-CHR5-C1-4烷基; R1系选自以下各物所组成之群: -R4-CR3-Z-R6-芳基; -R4-NR7-CR3-R6-C1-6烷基; -R4-NR7-CR3-R6-芳基;及 -R4-NR7-CR3-R6-杂芳基; 其中芳基系选自由苯基及基所组成之群;杂芳基 系选自由吩基及啶基所组成之群;及其中芳基 及杂芳基系未经取代或经选自由卤-C1-4烷氧基、 卤-C1-4烷基、卤素、氰基及C1-4烷氧基所组成之群 之取代基所取代; Z系-NR5-或-O-; R2系选自由以下各物所组成之群: -氢; -C1-4烷基;及 -C1-4烷基-O-C1-4烷基; R3为=O; R4系C1-6烷基; R5系H或C1-6烷基; R6为一键结、-C1-4烷基或-C1-4烷基-O-C1-4烷基-; R7为H、C1-4烷基,或R4及R7能够接合一起而形成六氢 啶环;及 n为0; 或其医药可接受之盐类。 10.根据申请专利范围第9项之化合物或盐类,其中R2 为C1-4烷基-O-C1-4烷基。 11.一种用于诱发细胞浆生物合成之医药组合物,包 括治疗有效量根据申请专利范围第1或9项之化合 物或盐类。 12.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中该 细胞浆为IFN-。 13.一种用于治疗动物病毒病症之医药组合物,包括 治疗有效量根据申请专利范围第1或9项之化合物 或盐类。 14.一种用于治疗动物肿瘤病症之医药组合物,包括 治疗有效量根据申请专利范围第1或9项之化合物 或盐类。 15.一种化学式(Ⅲ)之化合物: 其中:X为-CHR5-或-CHR5-C1-4烷基; R1系选自以下各物所组成之群: -R4-CR3-Z-R6-芳基; -R4-NR7-CR3-R6-C1-6烷基; -R4-NR7-CR3-R6-芳基;及 -R4-NR7-CR3-R6-杂芳基; 其中芳基系选自由苯基及基所组成之群;杂芳基 系选自由吩基及啶基所组成之群;及其中芳基 及杂芳基系未经取代或经选自由卤-C1-4烷氧基、 卤-C1-4烷基、卤素、氰基及C1-4烷氧基所组成之群 之取代基所取代; Z系-NR5-或-O-; R2系选自由以下各物所组成之群: -氢, -C1-4烷基;及 -C1-4烷基-O-C1-4烷基; R3为=O; R4为C1-6烷基; R5为H或C1-6烷基; R6为一键结、C1-4烷基或-C1-4烷基-O-C1-4烷基-; R7为H、C1-4烷基,或R4及R7能够接合一起而形成六氢 啶环; n为0; 或其医药可接受之盐类。 16.一种化学式(Ⅳ)之化合物: 其中:X为-CHR5-或-CHR5-C1-4烷基-; R1系选自以下各物所组成之群: -R4-CR3-Z-R6-芳基; -R4-NR7-CR3-R6-C1-6烷基; -R4-NR7-CR3-R6-芳基;及 -R4-NR7-CR3-R6-杂芳基; 其中芳基系选自由苯基及基所组成之群;杂芳基 系选自由吩基及啶基所组成之群;及其中芳基 及杂芳基系未经取代或经选自由卤-C1-4烷氧基、 卤-C1-4烷基、卤素、氰基及C1-4烷氧基所组成之群 之取代基所取代; Z系-NR5-或-O-; R3为=O; R4为C1-6烷基; R5为H或C1-6烷基; R6为一键结、-C1-4烷基或-C1-4烷基-O-C1-4烷基-; R7为H、C1-7烷基,或R4及R7能够接合一起而形成六氢 啶环;及 n为0; 或其医药可接受之盐类。 17.一种化学式(Ⅴ)之化合物: 其中:X为-CHR5-或-CHR5-C1-4烷基-; R2系选自由以下各物所组成之群: -氢; -C1-4烷基;及 -C1-4烷基-O-C1-4烷基; R4为C1-6烷基; R5为H或C1-6烷基; R7为H、C1-4烷基,或R4及R7能够接合一起而形成六氢 啶环;及 n为0; 或其医药可接受之盐类。
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