一种高选择性高收率合成α-氨基芳基烷基酮类化合物的方法

摘要

本发明涉及一种合成α-氨基芳基烷基酮类化合物(1)的方法。其中：R₁为H、C₁～C₁₀的烷基、烷氧基、烷硫基、F、Cl或Br；R₂，R₃为C₁～C₃的烷基；Y为N、O、S或C；R₄，R₅为H或C₁～C₅的烷基。通式(1)化合物经付克反应、溴化反应、环氧化反应和胺取代开环四步反应合成，并在溴化反应中添加辅助组合物，在胺取代开环时添加催化剂，使摩尔收率以起始原料2计达到70％～88％，平均单步反应收率91.5％～97％，并提供了一种提高溴化反应溴素利用率的辅助组合物和一种提高环氧化反应选择性的催化剂及其制备方法。本发明方法具有收率高，产品纯度高，三废排放少，生产成本低，原料利用率高，生产过程简单等多方面的优势，是一种清洁环保的制备工艺，便于实现工业化生产。

主权项

1、一种合成通式(1)所示α-氨基芳基烷基酮类化合物的方法其中：R1为H、C1～C10的烷基、烷氧基、烷硫基、F、Cl或Br；R2，R3为C1-C3的烷基；Y为N、O、S或C；R4，R5为H或C1～C5的烷基。式(1)化合物的合成方法如下，由付克反应、溴化反应、环氧化反应和胺取代开环反应组成，并在溴化反应中添加辅助组合物，在环氧化合物6与有机胺7反应时添加催化剂。