肼衍生物

摘要

通式(i)的肼衍生物其中Y表示CO或SO₂;R¹表示低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基或芳基－低级烷基;R²当Y表示SO₂时,表示低级烷基,卤代低级烷基,芳基－低级烷基,芳基－低级烯基或芳基,当Y表示CO时,表示低级烷基,卤代低级烷基,低级烷氧基,低级烷氧羰基,酰基,低级环烷基,芳基,芳基－低级烷基,芳基－低级烷氧基或NR⁵R⁶;和R³表示氢,由氰基,氨基,羟基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,杂环基或杂环基羰基任选取代的低级烷基,低级烯基,低级炔基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基－低级烷基,芳基－低级烯基,芳基,或杂环基;或者R²和R³一起形成5－,6－或7－员环酰胺,环酰亚胺,环磺酰胺或环尿烷基团的残基;R⁴表示低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基或式X－芳基,X－杂芳基或－(CH₂)_1-2－CH=CR⁷R⁸的一个基团;X表示一个间隔基团;R⁵和R⁶每一个单独地表示氢,低级烷基或芳基－低级烷基;和R⁷和R⁸一起表示一个低级烯基,其中一个亚甲基任选地被一个杂原子取代;和不仅抑制肿瘤坏死因子α(TNG－α)和转化生长因子(TGF－α)从细胞的释放,也抑制角质细胞的增殖的药学上可接受的盐。它们可被用作药品,尤其是用作治疗炎症,发热,出血,脓血症,类风湿关节炎,骨关节炎,多发性硬化症或牛皮癣的药品。

主权项

1.下述通式的化合物及其药学上可接受的盐其中 Y表示CO或SO₂； R¹表示低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳 基或芳基-低级烷基； R²当Y表示SO₂时，表示低级烷基，卤代低级烷基，芳基-低级烷基， 芳基-低级烯基或芳基，当Y表示CO时，表示低级烷基，卤代低级烷 基，低级烷氧基，低级烷氧羰基，酰基，低级环烷基，芳基，芳基-低级 烷基，芳基-低级烷氧基或NR⁵R⁶；和 R³表示氢，由氰基，氨基，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，杂环 基或杂环基羰基任选取代的低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷 基，低级环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基，芳基-低级烯基，芳基，或 杂环基；或者 R²和R³一起形成5-，6-或7-员环酰胺，环酰亚胺，环磺酰胺或环尿烷 基团的残基； R⁴表示低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基或式 X-芳基，X-杂芳基或-(CH₂)_1-2-CH＝CR⁷R⁸的一个基团； X表示一个间隔基团； R⁵和R⁶每一个单独地表示氢，低级烷基或芳基-低级烷基；和R⁷和R⁸一起表示一个低级烯基，其中一个亚甲基任选地被一个杂 原子取代。