制备N－(5－氨基－2－氰基－4－氟苯基)磺酰胺的方法和新的中间体

摘要

本发明涉及制备N－(5－氨基－2－氰基－4－氟苯基)磺酰胺的方法。在第一步中,2－氨基－4,5－二氟苄腈与磺酰卤在酸受体和稀释剂存在下在0—150℃的温度反应。在第二步中,N－(2－氰基－4,5－二氟苯基)磺酰胺和/或N－(2－氰基－4,5－二氟苯基)磺酰亚胺或以纯净态或混合地与氨在稀释剂存在下在100—200℃的温度反应。本发明还涉及该方法的新中间体产物。

主权项

1.制备通式(I)N-(5-氨基-2-氰基-4-氟苯基)磺酰胺的方法，其中 R表示各自任选被取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基 烷基、芳基、芳烷基、杂环基或杂环烷基， 其特征在于： A)使式(II)的2-氨基-4，5-二氟苄腈与式(III)的磺酰卤 X-SO₂-R(III)其中 R定义如上， X表示卤素， 在酸受体和稀释剂存在下在0-150℃的温度反应，和 B)步骤A)得到的式(IV)N-(2-氰基-4，5-二氟苯基)磺酰胺和/ 或式(V)N-(2-氰基-4，5-二氟苯基)磺酰亚胺 其中R定义如上， 作为纯净物质或混合物与氨在稀释剂存在下在100-200℃的温度 反应。