| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE 7-/2-(5-AMINO-1,2,4-TIADIAZOL-3-IL)-2-(SUPSTITUISANI)IMINOACETAMIDO/-3 -/3-(KVATERNERNI AMONIO)-1-PROPEN-1-IL/-3-CEFEM-4-KARBOKSILATA formule: u kojoj je R1 vodonik ili amino-zastitna grupa kao sto je tricil; R2 je vodonik, C1-4alkil, C3-6cikloalkil, C3-6cikloalkenil ili grupa formule: gde je R3 vodonik, C1-4 alkil ili karboksi, X je halogen, OH ili C1-4alkoksi i R4 i R5 su svaki nezavisno vodonik, metil ili etil ili R4 i R5, zajedno sa ugljenikovim atomom za koji su vezani, grade C3-5 cikloalkilidenski prsten; i je kvaternerna amonio grupa, i njihovih netoksicnih farmaceutski prihvatljivih soli i estara koji hidrolizuju pod fizioloskim uslovima, naznacen time, sto obuhvata reakciju jedinjenja formule: sa kiselinom formule: ili sa njenim aktiviranim derivatom, kao sto je hlorid, pri cemu je kao sto je definisano gore, R2 ima znacenja kao sto je definisano gor za R2, ili predstavlja grupu formule: gde su X, R4 i R5 kao sto je definisano gore, B1 je karboksi-zastitna grupa kao sto je benzhidril ili t-butil i B2 je vodonik ili amino-zastitna grupa kao sto je tricil, u smesi vode i orgnaskog rastvaraca kao sto je aceton ili dimetilformamid i na temperaturi od -10 do +50 C, pozeljno od +10 C do sobne temperature; sto se, po potrebi, vrsi uklanjanjem zastitnih grupa reakcijom sa kiselinom kao sto je HCl, i sto se dobijeni proizvod formule (I), po potrebi, prevodi u svoju netoksicnu far-maceutski prihvatljivu so ili estar koji hidrolizuje pod fizioloskim uslovima. Prijava sadrzi jos 2 patentna zahteva.
|
