| 摘要 |
5-(1-piperazinil)-benzofurán-2-karboxamid előállítására a) 5-bróm-szalicil-aldehidet egy egyedényes eljárásban először egy (I) általánosképletű vegyülettel - ahol L jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagyreakcióképesen észterezett hidroxilcsoport, és R1 jelentése 1-6szénatomos alkil- vagy benzilcsoport, majd formamiddal 5-L-benzofurán-2-karboxamiddá reagáltatnak, ahol L jelentése a fenti, majd ezt egyátmenetifémmel katalizált aminálással R2-piperazinnal reagáltatva, -kívánt esetben az aminovédőcsoport lehasításával - a céltermékkéalakítják, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet - ahol Ljelentése a fent megadott; R3 jelentése hidrogénatom vagy -CH2R6; R4és R5 jelentése egymástól függetlenül -OR7 vagy -SR7 képletű csoportvagy R4 és R5 együtt =O, =S, =N-C(R7)2, =N-C(R8)2, =N-OH, =N-OR7, =N-N[(R7)2], =N-N[R8)2] vagy -O-(CH2)n O- képletű csoport; R6 jelentéseciano-, karboxil-, -COOR7 vagy -CONH2 csoport; R7 jelentése alkil-vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoport; n értéke 2 vagy 3 - egy átmenetifémmel katalizált aminálással R2-piperazinnal, ahol R2 jelentése a fenti, (V) általános képletűvegyületté alakítják - ahol a szubsztituensek jelentése a fentmegadott; majd egy egyedényes reakcióban először egy (I) általánosképletű vegyülettel - ahol L és R1 jelentése a fent megadott; majdformamiddal reagáltatva, - kívánt esetben az aminovédőcsoportlehasításával - a céltermékké alakítják vagy c) egy (V) általánosképletű vegyületet - ahol a szubsztituensek jelentése a fent megadott,klór-acetamiddal reagáltatva - kívánt esetben az aminovédőcsoportlehasításával - a céltermékké alakítják, és kívánt esetben az a)-c)eljárások valamelyikével kapott termék savaddíciós sóját képezik. Ó |
