| 主权项 |
1.一种用以治疗血栓性栓塞症或动脉粥瘤硬化或 用以抑制血液凝结之医药组成物,该组成物包括下 述式Ⅰ之化合物: Ar-(CXY)m-(Het)0或1-(CX1Y1)n-C(Z)p-(PO3)3-p Ⅰ 其中Ar为视情况经羟基、胺基或C1-2烷基取代之苯 基或基; Het为NH或O; 各X、各Y、各X1及Y2、及各Z系各自独立为氢;及 m为0;n为1;p为1;及其医药可接受之盐类。 2.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中,该化 合物为下述式Ⅱ: 其中Het为NH或O; 各X、各Y、各X'、各Y'、及各Z系各自独立为氢; 各R1系独立为卤素;胺基;羟基;或C1-2烷基;及 m为0;n为1;p为1;q为0或1;及其医药可接受之盐类。 3.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中,该化 合物为下述式Ⅲ: 其中各X、各Y、各X'、各Y'、及各Z系各自独立为氢 ; m为0;n为1;p为1; W为氢; R1系独立为卤素;胺基;羟基;或C1-2烷基;及 q为0或1;及其医药可接受之盐类。 4.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中,该化 合物为下述式Ⅲa: 其中R1系独立为卤素;胺基;羟基;或C1-2烷基;及 q为0或1;及其医药可接受之盐类。 5.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中,该化 合物为下述式Ⅳ: 其中各X、各Y、各X'、各Y'、及各Z系各自独立为氢 ; m为0;n为1;p为1; R1系独立为卤素;胺基;羟基;或C1-2烷基;及 q为0或1;及其医药可接受之盐类。 6.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中,该化 合物为下述式Ⅳa: 其中各X'及各Y'系独立为氢; R1系独立为卤素;胺基;羟基;或C1-2烷基;及 n为1;q为0或1;及其医药可接受之盐类。 7.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中Ar系经 羟基取代者。 8.如申请专利范围第2项之医药组成物,其中至少一 个R1为羟基。 9.如申请专利范围第3项之医药组成物,其中至少一 个R1为羟基。 10.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中,该化 合物为下列化合物中之一者: 或其医药可接受之盐类。 11.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 12.如申请专利范围第2项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 13.如申请专利范围第3项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 14.如申请专利范围第4项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 15.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 16.如申请专利范围第6项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 17.如申请专利范围第7项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 18.如申请专利范围第8项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 19.如申请专利范围第9项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 20.如申请专利范围第10项之医药组成物,其中该组 成物系用于治疗血栓性栓塞症。 21.如申请专利范围第1至20项中任一项之医药组成 物,其中该组成物系用于治疗动脉粥瘤硬化。 22.如申请专利范围第1至20项中任一项之医药组成 物,其中该组成物系用于抑制血液凝结。 23.如申请专利范围第1至20项中任一项之医药组成 物,复包括医药可接受之载体。 24.如申请专利范围第21项之医药组成物,复包括医 药可接受之载体。 25.如申请专利范围第22项之医药组成物,复包括医 药可接受之载体。 图式简单说明: 第1图为下述实施例所使用筛选检定之流程图。 第2(a)、2(b)、2(c)及2(d)图揭示下列实施例之结果。 第3图表示藉由某些本发明TF拮抗剂,即化合物1、2 、3、4及5之IC50値及蛋白活性抑制率之图表。标 示「佛萨麦(Fosamax)」之化合物系以化学式NH2-双膦 酸酯表示。 第4图表示在凝血原时间(PT)检定中,特殊TF拮抗 剂(化合物1及2)之效果之图表。 第5图表示在TF/Ⅶa依赖性活化检定中,化合物1对FX 的Km値之影响之图表。 第6图表示化合物1对TF/Ⅶa依赖性FX活化之抑制率 曲线图。检定中FX浓度为30nM。 第7图表示化合物1对TF/Ⅶa依赖性FX活化之抑制率 曲线图。检定中FX浓度为5nM。 |
