发明名称 经皮吸收贴敷剂
摘要 一种经皮吸收敷贴剂,含有以(A-B)n-A型弹性聚合体为基剂成分[式中、A实质上表示单乙烯置换之芳香族化合物聚合体块、B实质上表示共轭二烯烟共聚合体块、n表示3~7之整数]及可他米酮(crotamidone)和软化剂为必须成分,其药效成分则至少含有二种类的激素,尤其是含有卵胞素(folliclehormone)和黄体素(luteinizine hormone)者。
申请公布号 TW403662 申请公布日期 2000.09.01
申请号 TW084112484 申请日期 1995.11.23
申请人 久光制药股份有限公司 发明人 平野宗彦;新村幸;岛正树
分类号 A61K9/20 主分类号 A61K9/20
代理机构 代理人 陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种经皮吸收贴敷剂,其含有对制剂总量计为20至99重量%之含下列成分之基剂成分:(1)5至50重量%之(A-B)n-A型弹性聚合物【式中,A为单乙烯基取代之芳香族化合物嵌段,B为共轭二烯烃共聚物嵌段,n为3至7之整数】,(2)1至20重量%之可他米酮,及(3)10至70重量%之软化剂;及作为药效成分之0.01至10重量%之卵胞素以及0.01至10重量%之黄体素。2.如申请专利范围第1项之经皮吸收贴敷剂,其中含有对制剂总量计为40重量%以下之粘着付与剂。3.如申请专利范围第1项之经皮吸收贴敷剂,其中含有对制剂总量计为15重量%以下之吸水高分子。4.如申请专利范围第1项之经皮吸收贴敷剂,其中该黄体素含量为该卵胞素含量之1至5重量比。5.如申请专利范围第1项之经皮吸收贴敷剂,其中该卵胞素系雌性二醇、雌素酮、雌素三醇、马烯酮、马雌酮或其衍生物者。6.如申请专利范围第1项之经皮吸收贴敷剂,其中该黄体素系黄体脂酮、羟基黄体脂酮己酸酯、甲基羟基黄体脂酮乙酸酯、去羟基黄体脂酮、去羟基氯黄体脂酮乙酸酯、乙炔睾丸酮、二甲基乙炔睾丸酮、去甲基乙炔睾丸酮、去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯、去甲基乙炔睾丸酮庚酸酯、亿耐醇乙酸酯、麦吉斯乙酸酯或丙烯基固醇者。7.如申请专利范围第1至6项任一项之经皮吸收贴敷剂,其中该剂型为硬膏剂者。图式简单说明:第一图表示无毛鼠皮肤透过试验1之雌性二醇的値。图中,横轴表示时间(hr)、纵轴表示皮肤透过量(g/cm2)。○表示实施例2之雌性二醇、表示参考例1之雌性二醇、表示参考例2之雌性二醇。第二图表示无毛鼠皮肤透过试验1之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯的値。图中,横轴表示时间(hr)、纵轴表示皮肤透过量(g/cm2)。○表示实施例2之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯、表示参考例1之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯、表示参考例2之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯。第三图表示无毛鼠皮肤透过试验2之雌性二醇的値。图中,横轴表示时间(hr)、纵轴表示皮肤透过量(g/cm2)。○表示实施例23之雌性二醇、表示实施例17之雌性二醇、表示实施例15之雌性二醇、■表示比较例1之雌性二醇。第四图表示无毛鼠皮肤透过试验2之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯的値。图中,横轴表示时间(hr)、纵轴表示皮肤透过量(g/cm2)。○表示实施例23之去甲基乙炔基睾丸酮乙酸酯、表示实施例17之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯、表示实施例15之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯、■表示比较例1之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯。第五图表示兔子血中浓度测定试验之雌性二醇的値。图中,横轴表示时间(hr)、纵轴表示血中浓度(ng/ml)。○表示实施例23之雌性二醇、表示实施例17之雌性二醇、表示实施例15之雌性二醇、■表示比较例1之雌性二醇。第六图表示兔子血中浓度测定试验的去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯的値。图中,横轴表示时间(hr)、纵轴表示血中浓度(ng/ml)。○表示实施例23之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯、表示实施例17之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯、表示实施例15之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯、■表示比较例1之去甲基乙炔睾丸酮乙酸酯。
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