活性抗病毒聚合物的组成及应用方法

摘要

本发明合成出了具有2′-O-(3-氟-4，6-二硝基苯基)基团和/或2′-O-(2，4-二硝基苯基)基团的新型多聚腺苷酸(5′)衍生物，并发现它可当作病毒逆转录酶的突变-不敏感和功能-特异性抑制剂。本发明公开了这些新型化合物的结构组成、制备程序和用于治疗携带有或感染有AIDS病毒或其它RNA病毒的人类患者、或携带有RNA病毒的其它哺乳动物的方法。

主权项

1、一种组合物，包含公式Mn(Y)m Xi[A]n表示的Y-poly[A]，其中：[A]n＝含n个腺苷酸残基的多聚腺苷酸(5′)，Y＝FDNP，DNP，或部分为FDNP部分为DNP，FDNP＝3-氟-4，6-二硝基苯基基团，通过醚键共价结合到[A]n 的n个2′-OH羟基的m个上，DNP＝2，4-二硝基苯基基团，通过醚键共价结合到[A]n的n个2′ -OH的m个上，X＝一个酰基，i＝0或1，M＝一个阳离子，用来为此组合物提供一个所需的溶解度，并有如下之一的一般结构：或并且其Y基团与腺嘌呤单位的比率至少为约1∶5，其中的n足够大，使得Y-poly[A]能完全彻底地填充RNA病毒逆转录酶的活性位点裂口，从而可有效地灭活逆转录酶和/或能有效地灭活核糖核酸酶。