| 摘要 |
Предлагается способ ацилирования 10-деацетилбаккатина III в положение С-10, не затрагивая гидрокси групп в положении С-7 с получением баккатина III, проводимый сначала растворением 10-деацетилбаккатина III в безводном эфирном растворителе, таком как тетрагидрофуран, при пониженной температуре, предпочтительно -78°С. Далее добавляют, по крайней мере, один эквивалент литиевого основания, предпочтительно примерно два эквивалента н-бутиллития, с последующим добавлением ацилирующего агента, такого как ацетилхлорид. Полученный раствор гасят, например, хлоридом аммония, для удаления избытка литиевого основания и ацилирующего агента. Результатом является баккатин III в растворе. Баккатин III может быть выделен удалением эфирного растворителя в вакууме с получением остатка, который может быть затем растворен, например, в этилацетате с промыванием полученного раствора для удаления нежелательных соединений солей. Для очистки баккатина III может применяться перекристаллизация или хроматография на колонке.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске. |
