发明名称 Derivados de piperidina como antagonistas de NK1
摘要 Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -CN, alquinilo, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, - alquileno-CN, -cicloalquileno-CN, -alquileno-O-alquilo, -C(O)-alquilo, -C(>=N-OR5)-alquilo, -C(O)-N(R9)2, -C(O)-Oalquilo, -alquileno-C(O)-alquilo, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -alquileno-C(O)-N(R9)2,**Fórmula** con la condición de que al menos uno de R1 y R2 es -CN; W es >=C(R8)- o >=N-; X es -C(O)- o -S(O2)-; Y se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, y -N(R6)-C(O)-, con la condición de que: a) el átomo de nitrógeno de -N(R6)-C(O)- está unido a X, y b) si R1 o R2 es**Fórmula** e Y es -O-, X no es -S(O2)-; Z es -C (R7)2-, -N(R6)-, u -O-; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, -CH2OR5, y alquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, arilo, acilo, aroilo, alquilsulfonilo, y arilsulfonilo; R5 es H o alquilo; R6 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, y arilo; cada R7 es independientemente H o alquilo; o cada R7, junto con el carbono del anillo a los que se muestran unidos, forman un anillo de cicloalquileno; R8 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -N(R6)2, - N(R6)-S(O2)-alquilo, -N(R6)-S(O2)-arilo, -N(R6)-C(O)-alquilo, -N(R6)-C(O)-arilo, alquileno-O-alquilo, y -CN; R9 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo y arilo, o cada uno de R9, junto con el nitrógeno al que se muestran unidos, forman un anillo heterocicloalquilo; Ar1 y Ar2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en arilo no sustituido y arilo sustituido con 0 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, - CN, -OH, -NO2 y; n es 0, 1, o 2; y m es 1, 2, o 3.
申请公布号 ES2576555(T3) 申请公布日期 2016.07.08
申请号 ES20050787862T 申请日期 2005.06.29
申请人 OPKO HEALTH, INC. 发明人 PALANI, Anandan;HUANG, Xianhai;XIAO, Dong;PALIWAL, Sunil;TSUI, Hon-Chung;WROBLESKI, Michelle Laci;RAO, Ashwin U.;WANG, Cheng;SHAH, Sapna S.;SHIH, Neng-Yang
分类号 C07D401/04;A61K31/545;C07D413/04 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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