| 发明名称 | 工业上适用的用于制备高纯度阿地溴铵的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种有效且工业上适用的用于制备式I的阿地溴铵的方法，所述方法包括以下步骤：a)通过在空间位阻碱存在下在惰性溶剂中二(2-噻吩基)乙醇酸甲酯与R-(-)-3-奎宁环醇的酯交换来制备奎宁环基酯；b)分离所述奎宁环基酯；以及c)在合适的溶剂中用3-苯氧基丙基溴来季铵化所述奎宁环基酯。<img file="DDA0000973780000000011.GIF" wi="686" he="679" /> | ||
| 申请公布号 | CN105683186A | 申请公布日期 | 2016.06.15 |
| 申请号 | CN201480058709.5 | 申请日期 | 2014.10.29 |
| 申请人 | 赞蒂瓦有限合伙公司 | 发明人 | I·塞尔纳;约瑟夫·哈吉塞克 |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人 | 姚开丽;迟姗 |
| 主权项 | 一种用于制备高纯度的式I的阿地溴铵的方法，<img file="FDA0000973779970000011.GIF" wi="493" he="692" />其特征在于它包括以下步骤：a)通过在选自以下组的空间位阻碱存在下在惰性溶剂中式VI的二(2‑噻吩基)乙醇酸甲酯与式III的R‑(‑)‑3‑奎宁环醇的酯交换来制备式V的奎宁环基酯，所述组包括支链C3到C5醇盐的碱金属盐；<img file="FDA0000973779970000012.GIF" wi="1005" he="919" />b)分离所述式V的奎宁环基酯；以及c)在惰性溶剂中用烷基化剂3‑苯氧基丙基溴来季铵化所述式V的奎宁环基酯，产生阿地溴铵。 | ||
| 地址 | 捷克共和国布拉格 | ||