| 发明名称 | 1,5－二芳基吡咯衍生物、它们的制备与治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明的目的是符合式(I)的化合物，式中：－X代表式(II)基团；R<SUB>1</SUB>和R<SUB>6</SUB>代表氢原子或烷基；R<SUB>2</SUB>代表选自如下的基：(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>12</SUB>)烷基；(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>12</SUB>)非芳族碳环基；(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>7</SUB>)环烷基甲基；苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基、苯乙基；苯并二茂基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二喔星基；被苯并二茂基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二喔星基取代的甲基；未取代的1，2，3，4－四氢萘基；或杂环基、吲哚基、未被取代或取代的苯并噻唑基；所述的基未被取代或被取代；R<SUB>3</SUB>代表(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)烷基或(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>7</SUB>)环烷基；R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>代表未被取代或被取代的苯基；制备方法与治疗用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101119967A | 申请公布日期 | 2008.02.06 |
| 申请号 | CN200680004997.1 | 申请日期 | 2006.02.16 |
| 申请人 | 赛诺菲－安万特 | 发明人 | F·巴思;C·康吉;L·霍塔拉;M·里纳尔迪－卡莫纳 |
| 分类号 | C07D207/32(2006.01);C07D403/12(2006.01) | 主分类号 | C07D207/32(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘维升;林森 |
| 主权项 | 1.下式(I)化合物：<img file="A2006800049970002C1.GIF" wi="516" he="426" />式中：-X代表<img file="A2006800049970002C2.GIF" wi="584" he="135" />基团；-R<sub>1</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；-R<sub>2</sub>代表：.(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基，它未被取代或被一个或多个独自选自羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基的取代基取代；.(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)非芳族碳环基，它未被取代或被(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基取代一次或多次；.(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基甲基，它未被取代或其碳环被(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基取代一次或多次；.苯基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，该取代基独自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、S(O)<sub>m</sub>Alk基团、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基基团，或选自苯基、吡咯-1-基、咪唑基、吡啶基、吡唑基，所述的基未被取代或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次；.苯并二茂基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二喔星基；.被苯并二茂基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二喔星基取代的甲基；.1，2，3，4-四氢萘基，它未被取代或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代一次或多次；.苄基，它未被取代或其苯基被取代基取代一次或多次，该取代基独自选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，而它在α位未被取代或在α位被吡咯基或苯氧基取代；.二苯甲基、二苯甲基甲基；.苯乙基，它未被取代或其苯基被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基取代；.芳族杂环基，它选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、唑基、咪唑基，所述的基未被取代或被一个或多个取代基取代，该取代基独自选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基；.被杂环基取代的甲基，该杂环基独自选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、唑基、咪唑基，所述的基未被取代或被一个或多个取代基取代，该取代基独自选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基；.吲哚基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，该取代基独自选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)<sub>m</sub>Alk基团、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基基团、苯基；.苯并噻唑基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，该取代基独自选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)<sub>m</sub>Alk基团、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基基团、苯基；.甲基，它被一个或两个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和被苯氧基或吡咯-1-基取代，所述的基未被取代或被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基取代；-R<sub>3</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；-R<sub>4</sub>代表苯基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，该取代基独自选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基或S(O)<sub>m</sub>Alk基团；-R<sub>5</sub>代表苯基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，该取代基独自选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基或S(O)<sub>m</sub>Alk基团；-R<sub>6</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基基团；-R<sub>7</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；-m代表0、1或2；-Alk代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基以及其水合物或溶剂化物。 | ||
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