5-芳基-1-亚氨基-1-氧代-[1,2,4]噻二嗪

摘要

本发明提供具有BACE1抑制活性的式I’的化合物、其制备、包含其的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。

主权项

式I’的化合物，其中R¹选自由以下各项组成的组：i)C_1‑6‑烷基，和ii)卤素‑C_1‑6‑烷基；R²选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素；iii)‑NH‑C(＝O)‑R⁴，iv)芳基，v)被1‑3个独立地选自以下各项的取代基取代的芳基：氰基、C_1‑6‑烷基、卤素‑C_1‑6‑烷基和卤素，vi)杂芳基，vii)被1‑3个独立地选自R⁶的取代基取代的杂芳基，和viii)‑C≡C‑R⁵；R³是卤素；R⁴选自由以下各项组成的组：i)杂芳基，和ii)任选地被1‑3个独立地选自R⁶的取代基取代的杂芳基，R⁵选自由以下各项组成的组：i)芳基，ii)任选地被1‑3个独立地选自以下各项的取代基取代的芳基：氰基、C_1‑6‑烷基、卤素‑C_1‑6‑烷基和卤素，iii)杂芳基，和iv)任选地被1‑3个独立地选自以下各项的取代基取代的杂芳基：氰基、C_1‑6‑烷基、卤素‑C_1‑6‑烷基和卤素；R⁶选自由以下各项组成的组：i)氰基，ii)卤素；iii)C_1‑6‑烷基，iv)卤素‑C_1‑6‑烷基，v)C_2‑6‑炔基‑O‑，vi)杂芳基，和vii)任选地被1‑3个独立地选自以下各项的取代基取代的杂芳基：氰基、C_1‑6‑烷基、C_1‑6‑烷氧基、卤素‑C_1‑6‑烷基、卤素‑C_1‑6‑烷氧基和卤素；R⁷选自由以下各项组成的组：i)卤素，和ii)卤素‑C_1‑6‑烷基；m是1或2；n是0或1；并且p是0，1或2；或其药用盐。