发明名称 ПРОИЗВОДНЫЕ ОПИОРФИННОГО ПЕПТИДА КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЭКТОПЕПТИДАЗ, УЧАСТВУЮЩИХ В ДЕГРАДАЦИИ ЭНКЕФАЛИНОВ
摘要 1. Пептидное производное формулы (I):в которой:- ζ представляет собой атом водорода,- AAпредставляет собой Glp,- ААпредставляет собой R,- ААпредставляет собой F или F(X),- ААпредставляет собой S или S(OAlk),- ААпредставляет собой R,- F(X) означает фенилаланин, фенильная группа которого замещена одним или более атомами галогена,- S(OAlk) означает серии, гидроксильная группа которого замещена линейной или разветвленной алканоильной группой, имеющей от 1 до 20 атомов углерода,- указанный AA, АА, АА, ААи ААнезависимо может находиться или в L-конфигурации или D-конфигурации, и любой один из AA, АА, АА, ААи ААнеобязательно может быть β-аминокислотой, аза-аминокислотой или β-аза-аминокислотой;при условии, что пиптид не является GlpRFSR.2. Пептидное производное по п. 1, которое обладает ингибирующей активностью в отношении нейтральной эндопептидазы NEP и/или аминопептидазы AP-N.3. Пептидное производное по п. 1 или 2, для применения в лечении заболеваний или расстройств, при которых необходимо модулирование активности мембранной металлоэктопептидазы.4. Пептидное производное по п. 3, где мембранная металлоэктопептидаза представляет собой мембранную цинковую металлопептидазу.5. Пептидное производное по п. 3, где мембранная металлоэктопептида представляет собой NEP и/или AP-N.6. Пептидное производное по п. 3, для применения при лечении болезни или расстройства, выбранного из группы, включающей боль, депрессивные расстройства, ослабленную социальную активность, связанную с сексуальностью, и нарушенное сексуальное поведение.7. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении нейтральной человеческой эндопептидазы NEP и/или аминопептидазы APN, содержащая, эффективное количество, по меньшей мере, одног
申请公布号 RU2014153924(A) 申请公布日期 2016.07.20
申请号 RU20140153924 申请日期 2014.12.29
申请人 ЭНСТИТЮ ПАСТЁР 发明人 РУЖО Катрин
分类号 C07K7/06 主分类号 C07K7/06
代理机构 代理人
主权项
地址