发明名称 制备某些吡咯并三嗪化合物的方法
摘要 本发明涉及一种制备通式(1)的某些吡咯并三嗪化合物及其药学上可接受的盐的方法。通式(1)化合物能抑制生长因子受体,如VEGFR-2和FGFR-1的络氨酸激酶的活性,因而能使它们用作抗癌剂。通式(1)化合物也能用于治疗其他与通过生长因子受体起作用的信号传导途径相关的疾病。
申请公布号 CN1903840A 申请公布日期 2007.01.31
申请号 CN200610115789.0 申请日期 2003.07.21
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 R·比德;J·范;L·帕兰蒂;S·巴尔博萨;L·钱;Z-W·蔡;F·S·吉布森
分类号 C07D209/08(2006.01) 主分类号 C07D209/08(2006.01)
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人 赵蓉民;路小龙
主权项 1.一种方法,用于制备下式化合物<img file="A2006101157890002C1.GIF" wi="433" he="349" />所述方法包括下列步骤:a)将下式的氟化合物<img file="A2006101157890002C2.GIF" wi="246" he="408" />与亲核试剂反应,生成下式化合物11<img file="A2006101157890002C3.GIF" wi="430" he="459" />b)将化合物11与烷氧基阴离子反应,生成下式化合物12<img file="A2006101157890002C4.GIF" wi="426" he="445" />其中R为保护基团,c)用去保护试剂对烷氧基进行去保护,得到下式化合物13<img file="A2006101157890003C1.GIF" wi="448" he="514" />和d)在还原性条件下环化化合物13,得到下式化合物14<img file="A2006101157890003C2.GIF" wi="601" he="366" />
地址 美国新泽西州