取代苄胺及它们用于治疗抑郁症的用途

摘要

本发明涉及某种新的式(Ⅰ)的苄胺衍生物,其中R¹和R²可以是相同的或不同的,各自选自C_6－12芳基,C_2－14杂芳基,C_6－12芳基C_1－6烷基,C_2－14杂芳基C_1－6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:C_1－6烷氧基,C_1－6烷基,C_3－6环烷基,C_4－6环烷基,C_6－12芳基,C_2－14杂芳基,卤素,氨基,羟基,卤代C_1－6烷基,硝基,C_1－6烷硫基,氨磺酰,C_1－6烷基磺酰,羟基C_1－6烷基,C_1－6烷氧基羰基,羧基,羧基C_1－6烷基,甲酰胺和C_1－6烷基甲酰胺),氢,C_1－6烷基,C_3－6环烷基,C_4－6环烷基,C_2－6链烯基,C_2－6炔基和C_1－6烷氧基C_1－6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:氨基,卤素,羟基,C_1－6烷基甲酰胺,甲酰胺,羧基,C_1－6烷氧基羰基,C_1－6烷基羧基和羧基C_1－6烷基),或者R¹和R²之一如上定义而另一个是羟基;R³和R⁴可以是相同或不同的,各自选自C_6－12芳基,C_2－14杂芳基,C_6－12芳基C_1－6烷基,C_2－14杂芳基C_1－6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代：C_1－6烷氧基,C_1－6烷基,C_3－6环烷基，C_4－6环烯基,C_6－12芳基,C_2－14杂芳基,卤素,氨基,羟基,卤代C_1－6烷基,硝基,C_1－6烷硫基,氨磺酰,C_1－6烷基磺酰,羟基C_1－6烷基,C_1－6烷氧基羰基,羧基,羧基C_1－6烷基,C_1－6烷基甲酰胺和甲酰胺),氢,C_1－6烷基,C_3－6环烷基,C_3－6环烷基C_1－6烷基,C_4－6环烯基,C_2－6链烯基,C_2－6炔基,C_1－6烷氧基C_1－6烷基,卤代C_1－6烷基,卤代C_2－6链烯基，卤代C_2－6炔基,氰基,羧基,C_1－6烷基羧基和羧基C_1－6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:氨基,羟基,C_1－6烷基甲酰胺,甲酰胺,羧基,C_1－6烷氧基羰基,C_1－6烷基羧基和羧基C_1－6烷基);或者R³或R⁴之一与R¹或R²之一以及与其相连的N原子一起形成一个5或6元杂环。R⁵代表一个或多个选自卤素、氢C_1－6烷基和C_1－6烷氧基的环取代基;而R⁶代表式(A)的单环取代基,其中虚线代表任选的键;Y是氧或－NR⁸(其中R⁸是氢或C_1－6烷基),而R⁷代表一个或多个选自氢、卤素、卤代C_1－6烷基、C_1－6烷基和C_1－6烷氧基的取代基;或其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明还涉及它们的制备方法,含有它们的药物制剂,以及它们在医疗中,特别是在抑郁症的治疗中的用途。

主权项

1．式(Ⅰ)化其中R¹和R²可以是相同的或不同的，各自选自C_6-12芳基， C_{2 -14}杂芳基，C_6-12芳基C_1-6烷基，C_2-14杂芳基C_1-6烷基(其中 烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代 基所取代：C_1-6烷氧基，C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_4-6环烯基， C_6-12芳基，C_2-14杂芳基，卤素，氨基，羟基，卤代C_1-6烷基，硝 基，C_1-6烷硫基，氨磺酰，C_1-6烷基磺酰，羟基C_1-6烷基，C_1-6烷氧基羰基，羧基，羧基C_1-6烷基，甲酰胺和C_1-6烷基甲酰胺)， 氢，C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_4-6环烯基，C_2-6链烯基，C_2-6炔基和C_1-6烷氧基C_1-6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、 炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代 基所取代：氨基，卤素，羟基，C_1-6烷基甲酰胺，甲酰胺，羧基， C_{1 -6}烷氧基羰基，C_1-6烷基羧基和羧基C_1-6烷基)，或者R¹和R²之 一是如上定义的而另一个是羟基； R³和R⁴可以是相同或不同的，各自选自C_6-12芳基，C_2-14杂芳 基，C_6-12芳基C_1-6烷基，C_2-14杂芳基C_1-6烷基(其中烷基、芳 基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取 代：C_1-6烷氧基，C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_4-6环烯基，C_6-12芳基，C_2-14杂芳基，卤素，氨基，羟基，卤代C_1-6烷基，硝基， C_1-6烷硫基，氨磺酰，C_1-6烷基磺酰，羟基C_1-6烷基，C_1-6烷氧 基羰基，羧基，羧基C_1-6烷基，C_1-6烷基甲酰胺和甲酰胺)，氢， C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_3-6环烷基C_1-6烷基，C_4-6环烯基， C_2-6链烯基，C_2-6炔基，C_1-6烷氧基C_1-6烷基，卤代C_1-6烷基， 卤代C_2-6链烯基，卤代C_2-6炔基，氰基，羧基，C_1-6烷基羧基和 羧基C_1-6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基 烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代：氨 基，羟基，C_1-6烷基甲酰胺，甲酰胺，羧基，C_1-6烷氧基羰基， C_{1 -6}烷基羧基和羧基C_1-6烷基)；或者R³或R⁴之一与R¹或R²之一以 及与其相连的N原子一起形成一个5或6元杂环； R⁵代表一个或多个选自卤素、氢C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的环取 代基；和 R⁶代表下式的单环取代基：其中虚线代表任选的键；Y是氧或-NR⁸(其中R⁸是氢或C_1-6烷基)， 而R⁷代表一个或多个选自氢、卤素、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基和 C_1-6烷氧基的取代基； 或者其药学上可接受的盐或溶剂化物。