发明名称 新型吡啶衍生物及嘧啶衍生物(2)
摘要 下述通式表示的化合物或其盐或它们的水合物具有优异的肝细胞生长因子受体(HGFR)抑制作用,且显示抗肿瘤作用、血管生成抑制作用或癌转移抑制作用。式中,R<SUP>1</SUP>表示C<SUB>1-6</SUB>烷基等。R<SUP>2</SUP>及R<SUP>3</SUP>表示氢原子。R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>及R<SUP>7</SUP>相同或不同,表示氢原子、卤原子、C<SUB>1-6</SUB>烷基等。R<SUP>8</SUP>表示氢原子等。R<SUP>9b</SUP>表示3~10元非芳香族杂环基等。V<SUP>1</SUP>表示氧原子等。V<SUP>2</SUP>表示氧原子或硫原子。W表示式-CH<SUB>2</SUB>-表示的基团等。X表示式-CH=表示的基团或氮原子等。Y表示氧原子等。
申请公布号 CN1906167A 申请公布日期 2007.01.31
申请号 CN200580001923.8 申请日期 2005.02.25
申请人 卫材株式会社 发明人 松岛知广;高桥惠子;船坂势津雄;尾叶石浩
分类号 C07D213/75(2006.01);C07D239/48(2006.01);C07D239/47(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D487/08(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/4427(2006.01);A61K31/444(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61K31/551(2006.01);A61P1/18(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P13/08(2006.01);A61P13/12(2006.01);A61P15/00(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P43/00(2006.01) 主分类号 C07D213/75(2006.01)
代理机构 北京市金杜律师事务所 代理人 杨宏军
主权项 1.通式I表示的化合物或其盐或它们的水合物,<img file="A2005800019230002C1.GIF" wi="711" he="468" />式中,R<sup>1</sup>表示C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、5~10元杂芳基、3~10元非芳香族杂环基或式-NR<sup>11a</sup>R<sup>11b</sup>表示的基团,式中,R<sup>11a</sup>及R<sup>11b</sup>相同或不同,表示氢原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>链烯基、C<sub>3-6</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、5~10元杂芳基或4~10元非芳香族杂环基,其中,R<sup>11a</sup>及R<sup>11b</sup>可以具有选自下述取代基组a或下述取代基组b的取代基,[取代基组a]卤原子、羟基、巯基、硝基、氰基及氧基,[取代基组b]C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、5~10元杂芳基、3~10元非芳香族杂环基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-6</sub>链烯氧基、C<sub>3-6</sub>炔氧基、C<sub>3-10</sub>环烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳氧基、5~10元杂芳氧基、4~10元非芳香族杂环氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>3-6</sub>链烯硫基、C<sub>3-6</sub>炔硫基、C<sub>3-10</sub>环烷硫基、C<sub>6-10</sub>芳硫基、5~10元杂芳硫基、4~10元非芳香族杂环硫基及式-T<sup>1</sup>-T<sup>2</sup>-T<sup>3</sup>表示的基团,式中,T<sup>1</sup>表示单键或C<sub>1-6</sub>亚烷基,T<sup>2</sup>表示羰基、亚磺酰基、磺酰基、式-C(=O)-O-表示的基团、式-O-C(=O)-表示的基团、式-SO<sub>2</sub>-O-表示的基团、式-O-SO<sub>2</sub>-表示的基团、式-NR<sup>T1</sup>-表示的基团、式-C(=O)-NR<sup>T1</sup>-表示的基团、式-NR<sup>T1</sup>-C(=O)-表示的基团、式-SO<sub>2</sub>-NR<sup>T1</sup>-表示的基团或式-NR<sup>T1</sup>-SO<sub>2</sub>-表示的基团,T<sup>3</sup>表示氢原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>链烯基、C<sub>3-6</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、5~10元杂芳基或4~10元非芳香族杂环基,R<sup>T1</sup>表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,上述各基团可以具有选自下述取代基组c的取代基,[取代基组c]卤原子、羟基、巯基、硝基、氰基、氧基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、5~10元杂芳基、3~10元非芳香族杂环基、C<sub>1-6</sub>烷氧基及C<sub>1-6</sub>烷硫基,其中,R<sup>1</sup>可以具有选自上述取代基组a或上述取代基组b的取代基,R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>表示氢原子,R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>及R<sup>7</sup>相同或不同,表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、三氟甲基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基、单-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、式-CO-R<sup>12</sup>表示的基团,式中,R<sup>12</sup>表示氢原子、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基、单-C<sub>1-6</sub>烷基氨基或二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基,R<sup>8</sup>表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>9b</sup>表示3~10元非芳香族杂环基或式-NR<sup>11a</sup>R<sup>11b</sup>表示的基团,式中,R<sup>11a</sup>及R<sup>11b</sup>表示与上述定义相同的含义,其中,3~10元非芳香族杂环基仅限于构成环的原子中包含氮原子、且氮原子上有成键部位的基团,其中,R<sup>9b</sup>可以具有选自上述取代基组a或上述取代基组b的取代基,V<sup>1</sup>及V<sup>2</sup>相同或不同,表示氧原子或硫原子,W表示单键或式-C(R<sup>W1</sup>)(R<sup>W2</sup>)-表示的基团,其中,R<sup>W1</sup>及R<sup>W2</sup>相同或不同,表示氢原子、卤原子、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基,X表示式-C(R<sup>10</sup>)=表示的基团或氮原子,式中,R<sup>10</sup>表示氢原子、卤原子、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、式-CO-R<sup>12</sup>表示的基团,式中,R<sup>12</sup>表示与上述定义相同的含义,Y表示氧原子、硫原子、亚磺酰基、磺酰基或式-N(R<sup>Y</sup>)-表示的基团,式中,R<sup>Y</sup>表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基。
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