“四氢咪唑并喹唑啉酮类心脏兴奋剂”的制备方法

摘要

1，2，3，5-四氢咪唑并〔2，1-b〕喹唑啉-2-(1H)-酮类心脏兴奋剂，和它们的药物学上可接受的盐类，式为(1)或一种其药物学上可接受的盐，其中Het、R、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵的定义与其在说明书中的定义相同。

主权项

1、一种制备式为：的化合物或其药物学上可接受的盐的方法，式中“Het”为一任意取代的5-或6-元芳香杂环基连接于该1，2，3，5-四氢咪唑并[2，1-b]喹唑啉-2-(1H)-酮的6-，7-，8-或9-位；R，它连接于6-，7-，8-或9-位，为氢，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，羟基，羟甲基，卤素或CF₃；和R¹，R²，R³，R⁴和R⁵各为H或C₁-C₄烷基，其特征是以式为：的化合物，其中Q为一离去基团及R，R¹，R²，R³，R⁴和R⁵为定义如上，与式为：Het-Zn-Cl的杂环芳基锌氯化物反应，其中“Het”定义如上，该反应是在四(三苯膦)钯(O)催化剂存在下进行的，该反应接着是，任意地，转变式(Ⅰ)产物为一药物学上可接受的盐。