发明名称 苯并吩之合成方法
摘要 本发明系提供利用甲磺酸制备苯并吩的改良方法。
申请公布号 TW461888 申请公布日期 2001.11.01
申请号 TW086117219 申请日期 1997.11.22
申请人 礼来大药厂 发明人 杰夫瑞汤姆斯维希兹
分类号 C07D333/56 主分类号 C07D333/56
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种制备如式Ib化合物的方法其中R基团可相同或相异,且代表C1-C6烷基,其包括:于甲磺酸存在下,由式II二烷氧基化合物环化,其中该环化系在温度界于50至110℃之间进行30至300分钟。2.根据申请专利范围第1项的方法,其中更包括制备式I化合物其中R基团为相同或相异,且代表C1-C6烷基,其系由式Ib化合物进行重组,其中该重组系在温度界于50及110℃之间进行30至300分钟。3.根据申请专利范围第1项的方法,其中R为甲基。4.根据申请专利范围第1项的方法,其中尚包括添加甲苯。5.根据申请专利范围第4项的方法,其中尚包括添加庚烷。6.根据申请专利范围第5项的方法,其中尚包括添加异丙醇。7.根据申请专利范围第1项的方法,其中该环化反应于70℃至90℃的温度下进行。8.根据申请专利范围第1项的方法,其中该方法系以分批运作方式进行。9.根据申请专利范围第1项的方法,其中该方法以连续方式进行。10.一种制备式III化合物的方法其中:R1及R2分别为C1-C6烷基,或与其所相连的氮共组成六氢啶基,咯啶基,甲基咯啶基,二甲基咯啶基,或六亚甲基亚胺基,或其医药上可接受的盐或溶剂化物;其改良处包括:由式II化合物于甲磺酸存在下进行环化反应其中R基团可相同或相异,且代表C1-C6烷基。11.根据申请专利范围第10项的方法,其中R为甲基。
地址 美国