新的核苷单磷酸酯脂类酯及其做为免疫抑制药物的应用

摘要

本发明涉及通式为(I)的新核苷单磷酸脂类酯残基衍生物。其中R1代表被任选地取代的具有1-20个碳原子的烷基链；R2代表氢，被任选地取代的具有1-20个碳原子的烷基链；R3，R4和R5代表氢，羟基，叠氮，氨基，氰基，或卤素；X代表价键原子，氧，硫，亚磺酰基或磺酰基基团；Y代表价键原子，氧或硫原子；B代表嘌呤和或嘧啶碱基；以残基R³或R⁵至少一个是氢为条件；还涉及它们的互变异构体以及它们的生理上可接受的无机和有机酸和/或碱的盐，也涉及制备它们的方法，以及含有所说化合物的药物。

主权项

1.式(I)的核苷单磷酸酯衍生物其中R¹可以是具有1-20个碳原子的直链或支链，饱和或不饱和烷基链，该烷基链任选地被卤素，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷巯基，C₁-C₆烷氧羰基，C₁-C₆烷基亚磺酰基，或C₁-C₆磺酰基单-或多取代；R²可以是氢，具有1-20个碳原子的直链或支链，饱和或不饱和烷基链，该烷基链任选地被卤素，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷巯基，C₁-C₆烷氧羰基，或C₁-C₆磺酰基；单-或多取代；R³代表氢，羟基，叠氮，氨基，氰基，或卤素；R⁴代表羟基，叠氮，氨基，氰基，或卤素；R⁵代表氢，羟基，叠氮，氨基，氰基，或卤素；X代表价键原子(valence dash)，氧，硫，亚磺酰或磺酰基；Y价键原子，氧或硫原子；B代表式III(a-d)的嘌呤和/或嘧啶碱基其中R⁶可以是氢；具有1-4个碳原子的烷基链，此烷基链可以是被卤素取代的；具有2-6个碳原子的链烯基和/或炔，任选地被卤素取代；或卤素；R^6′可以是氢原子或苯基或苯基硫残基；R⁷可以是氢；具有1-4个碳原子的烷基链，此烷基链可被卤素取代；或卤素；R⁸可以是氢；具有1-4个碳原子的烷基链，卤素，或羟基或氨基基团；R⁹可以是氢，氨基基团或卤素原子；以及R¹⁰可以是氢，卤素，巯基，羟基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷巯基，或氨基基团，该氨基基团可以由C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，羟基-C₂-C₆烷基，和/或C₃-C₆环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，或杂芳烷基单-或二取代，任选地在芳基或杂芳基残基上取代有一个或多个巯基，羟基，C₁-C₆烷氧基，或C₁-C₆烷基或卤素；或C₂-C₆链烯基，任选地被单-或二烷基或烷氧基取代；以至少残基R³或R⁵之一是氢为条件；以及它们的互变异构体，它们的任选地活性形式和外消旋混合物，以及它们的生理上可接受的无机和有机酸或碱的盐。