抗微生物性増強剤

摘要

式Ｉの構造を有する新規化合物［式中：ｎは、１〜５の整数であり；Ｘは、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２であり；Ｗは、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ、ＮＨまたはＮＲ５であり；Ｒ５は、アルキル、アラルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；Ｙは、Ｏ、Ｓであり；Ｚは、ＮＲ１Ｒ２またはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ１、Ｒ２は、独立して、水素、アルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキルであり、所望によりハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニルまたはニトリル基で置換されていてもよく；Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、アルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキルであり、所望によりハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニルまたはニトリル基で置換されていてもよく、一緒に環状構造を形成していてもよく；そして、Ａｒは、一、二または三置換のフェニルまたはヘテロアリールである］、医薬的に許容しうるその塩を開示する。該化合物は、強力な細菌排出ポンプ阻害剤（ＥＰＩ）である。そのような化合物は、ベータ−ラクタム抗生物質およびキノロン抗生物質などの抗微生物性化合物のグラム陰性細菌に対する抗微生物活性を増強するのに有用である。【選択図】なし