发明名称 |
3-芳基取代的吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物;促肾上腺皮质激素释放因子受体(CRF1 )特异性配体 |
摘要 |
本发明包括式(Ⅰ)化合物,其中Ar为单-,双-或三取代的芳基,Ar上与吡唑环连接的点的邻位中至少有一个被取代;R<SUB>1</SUB>表示低级烷基;R<SUB>2</SUB>为氢或低烷基;R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>各自独立地表示有机或无机取代基。这些化合物为人体中CRF受体的高度选择性的部分兴奋剂或拮抗剂,可用于诊断和治疗与疾病有关的紧张如外伤后紧张(PTSD)以及抑郁,头痛和焦虑。 |
申请公布号 |
CN1246860A |
申请公布日期 |
2000.03.08 |
申请号 |
CN97181857.6 |
申请日期 |
1997.12.23 |
申请人 |
纽罗根公司 |
发明人 |
袁军 |
分类号 |
C07D487/04;A61K31/505;//(C07D487/04,239:00,231:00) |
主分类号 |
C07D487/04 |
代理机构 |
柳沈知识产权律师事务所 |
代理人 |
黄益芬 |
主权项 |
1.下式化合物或其药学上可接受的盐<img file="A9718185700021.GIF" wi="381" he="349" />其中Ar为苯基,1-或2-萘基,2-,3-,或4-吡啶基,2-或3-噻吩基,4-或5-嘧啶基,各基团被卤素,羟基,低级烷基,或低级烷氧基单-,双-,或三取代,条件是Ar上与吡唑环连接的点的邻位中至少有一个被取代;R<sub>1</sub>为低级烷基;R<sub>2</sub>为氢,卤素,或具有1-6个碳原子的低级烷基,低级烷氧基或低级烷硫基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可相同或不同,表示氢,低级烷基,烷氧基低级烷基,羟基低级烷基,或链烯基;苯基,2-,3-,或4-吡啶基,2-或3-噻吩基,或2-,4-或5-嘧啶基,各基团可被卤素,羟基,低级烷基,或低级烷氧基单-或双取代或不取代;苯基-,2-,3-,或4-吡啶基-,2-或3-噻吩基-,或2-,4-或5-嘧啶基-低级烷基,各基团可被低级烷基单-或双取代或不取代;环烷基或环烷基低级烷基,各基团可被低级烷基单-或双取代或不取代;或2-羟基乙基或3-羟基丙基,各基团可被低级烷基单取代或不取代;条件是:R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>不都为氢;或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>一起表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-其中n为2,或3;A为亚甲基,1,2-亚苯基,氧,硫或NR<sub>6</sub>,其中R<sub>6</sub>为低级烷基,苯基,2-,3-,或4-吡啶基,2-或3-噻吩基或2-,4-或5-嘧啶基,或苯基-,2-,3-或4-吡啶基-,2-或3-噻吩基-,或2-,4-或5-嘧啶基烷基;以及m为1,2或3。 |
地址 |
美国康涅狄格州 |