| 发明名称 | 取代的氧杂二唑烷二酮ALS PAI－1抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明一般涉及用作PAI－1抑制剂的取代的式(I)氧杂二唑烷二酮；其中R<SUB>1</SUB>是氢和－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>COOH；n是1－3的整数；X是式(A)、式(B)、式(C)或式(D)。 | ||
| 申请公布号 | CN1882337A | 申请公布日期 | 2006.12.20 |
| 申请号 | CN200480034533.6 | 申请日期 | 2004.09.24 |
| 申请人 | 惠氏公司 | 发明人 | A·戈帕尔萨米;S·L·金凯德 |
| 分类号 | A61K31/4245(2006.01);C07D413/06(2006.01);C07D413/02(2006.01);C07D271/06(2006.01);A61P7/02(2006.01) | 主分类号 | A61K31/4245(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 李连涛 |
| 主权项 | 1.一种下式化合物：<img file="A2004800345330002C1.GIF" wi="299" he="291" />或其药学上可接受的盐或酯形式，其中：R<sub>1</sub>是氢或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH；n是1-3的整数；X是<img file="A2004800345330002C2.GIF" wi="1546" he="413" />式A 式B 式C<img file="A2004800345330002C3.GIF" wi="649" he="441" />式DR<sub>2</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、-CH<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、芳基、苄基、杂芳基或-CH<sub>2</sub>-杂芳基；R<sub>3</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、-CH<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、苯基、苄基、杂芳基或-CH<sub>2</sub>-杂芳基；R<sub>4</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-CH＝CH<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-CH＝CH-烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>C≡CH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>C≡C-烷基、芳基、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-芳基、杂芳基、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-杂芳基、-CO-芳基、-CO-杂芳基、-CO-烷基、-SO<sub>2</sub>-烷基、-SO<sub>2</sub>-芳基或-SO<sub>2</sub>-杂芳基；R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>14</sub>、R<sub>17</sub>、R<sub>18</sub>和R<sub>19</sub>独立是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>全氟烷基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>全氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、-OH、-NH<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-芳基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-杂芳基、芳基或杂芳基；R<sub>13</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-杂芳基、芳基或杂芳基；q是0-5的整数；m是0-5的整数；R<sub>15</sub>和R<sub>16</sub>独立是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、-CH<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、芳基、苄基、杂芳基或-CH<sub>2</sub>-杂芳基；W是芳基或杂芳基；和p是1-5的整数。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||