| 主权项 |
1．式Ⅰ化合物<img file="A9719902200021.GIF" wi="556" he="323" />或其可药用的盐，其中： R是H,C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(5-10元杂环基)其中m是0至2,(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>烷氧基)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基，或-(Z<sub>1</sub>)<sub>b</sub>(Z<sub>2</sub>)<sub>c</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)其 中b和c独立地是0或1,Z<sub>1</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烯基，而Z<sub>2</sub>是 O、S、SO<sub>2</sub>或NR<sub>12</sub>，且其中所述的R基任选由1至3个独立地选自下列 的取代基取代：卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧 基、三氟甲基、硝基、-CO<sub>2</sub>R<sub>12</sub>、-C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>和 -SO<sub>2</sub>NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>； R<sub>1</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>链烯基或苯基，其中所述的烷基、 链烯基和苯基R<sub>1</sub>基任选由1至3个独立地选自下列的取代基取代：甲 基、乙基、三氟甲基和卤素； R<sub>2</sub>是R<sub>19</sub>、-C(O)NR<sub>12</sub>(CHR<sub>12</sub>)<sub>m</sub>C(O)NR<sub>12</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳 基)、-C(=NR<sub>32</sub>)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)、-C(O)NR<sub>8</sub>(CHR<sub>12</sub>)<sub>m</sub>C(O)NR<sub>12</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sub>12</sub>、-C(O)NR<sub>12</sub>(CHR<sub>12</sub>)<sub>m</sub>S(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、 -C(=NOC(O)R<sub>25</sub>)R<sub>26</sub>、-CR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>CHR<sub>28</sub>NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>A、 -CR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>CHR<sub>28</sub>NR<sub>9</sub>P(O)(OR<sub>12</sub>)C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、 -CR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>CHR<sub>28</sub>NR<sub>9</sub>P(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基)<sub>2</sub>、-Z<sub>3</sub>-R<sub>7</sub>或-(CR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>9</sub>(C(O))<sub>q</sub>R<sub>10</sub>， 其中p是0至2，m是1至6，且q是1或2； 或R<sub>2</sub>是<img file="A9719902200031.GIF" wi="1111" he="1858" />其中在所述的式(Ⅰa)-(Ⅰi)中，式(Ⅰf)和(Ⅰg)的结构在所述的式(Ⅰf)和 (Ⅰg)的碳5、6或7处连接到式Ⅰ上，式(Ⅰc)和(Ⅰd)的虚线是指单键或双 键，只是在所述虚线指双键的情况下式(Ⅰc)和(Ⅰd)中的R6不存在，n是0 至2,p是0至6，且m是0或1； R<sub>3</sub>是-C(O)N(CH<sub>3</sub>)(OCH<sub>3</sub>)或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH，其中n是0至4； R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自H、乙基、-CO<sub>2</sub>H和-C(O)NHOH； R<sub>6</sub>是H、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、-OC(O)(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>烷基)或-OC(O)(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)； R<sub>7</sub>是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或5至10元杂环基，其中，所述的R<sub>7</sub>基任选由1 至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、三氟甲基、氰基、硝基、 -CO<sub>2</sub>R<sub>12</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、-OC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、-NR<sub>12</sub>C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)NHOH、-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷 基、其中n是0至2的-S(O)<sub>n</sub>R<sub>12</sub>、苯甲酰基、-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-OR<sub>12</sub>、C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>链烷酰基、-Y<sub>1</sub>-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)、-C(O)O(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)、-NH(C<sub>6</sub>- C<sub>10</sub>芳基)、-C(O)NH(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)、其中n是1至3的- C(O)NR<sub>12</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)、和-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)； R<sub>8</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或其中n是0至4的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)； R<sub>9</sub>是H、-OR<sub>12</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>A或-CH<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>A，其中m是0至 2； R<sub>10</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-OR<sub>12</sub>、-CR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>OR<sub>12</sub>、-CR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-CR<sub>12</sub>(OR<sub>13</sub>)CR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>OR<sub>12</sub>、2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基、 -NR<sub>12</sub>C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、其中n是0至5的-S(CR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、其中q是0 或1的-NR<sub>12</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>(吡啶基)、-P(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基)<sub>2</sub>、-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、 -NR<sub>12</sub>OR<sub>13</sub>、-NR<sub>12</sub>NR<sub>13</sub>R<sub>11</sub>、-NR<sub>12</sub>CH<sub>2</sub>R<sub>14</sub>、-OCH<sub>2</sub>NR<sub>12</sub>C(O)R<sub>14</sub>、 -OCH<sub>2</sub>C(O)NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>、-OCHR<sub>12</sub>OC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、 -OCHR<sub>12</sub>C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基)、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>11</sub>、或-NR<sub>12</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>11</sub>， 其中m是0至2； R<sub>11</sub>是H或A； 每一个R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>独立地是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基； R<sub>14</sub>是甲基或苯基； R<sub>15</sub>是H、甲基、乙基或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH； R<sub>16</sub>是H、甲基、乙基、-CH<sub>2</sub>C(O)NH<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH； 每一个R<sub>17</sub>独立地是H、羟基、氰基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-C(O)OR<sub>12</sub>、-C(O)R<sub>12</sub>、-CH=CR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、 -C≡CR<sub>12</sub>、-CH2NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-CH<sub>2</sub>OR<sub>12</sub>、-C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-C(Y<sub>5</sub>)H或-CH<sub>2</sub>NR<sub>12</sub>C(O)C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>，其前提是，当R<sub>17</sub>是羟基时，则 R<sub>18</sub>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基； 每一个R<sub>18</sub>独立地是H、氟、氰基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，其中所述的甲基 任选由1至3个氟取代基取代； 或R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>在一起形成氧代(=O)部分； R<sub>19</sub>是苯基、萘基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、吡啶 基、嘧啶基、哒嗪基、喹啉基、异喹啉基、5,6,7,8-四氢喹啉基或 5,6,7,8-四氢异喹啉基，其中所述的R<sub>19</sub>基团，除了所述的苯基外，任 选由1至3个R23取代基取代，且其中所述的苯基R<sub>19</sub>基任选由1至3个独 立地选自R<sub>23</sub>和R<sub>24</sub>的取代基取代； R<sub>20</sub>是-C(O)R<sub>21</sub>、-C(O)C(O)R<sub>21</sub>、-C(O)C(Y<sub>2</sub>)C(O)R<sub>21</sub>或<img file="A9719902200051.GIF" wi="403" he="309" />R<sub>21</sub>是H、-OR<sub>22</sub>、-NHR<sub>22</sub>、-NHOH、-NHNH<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Y<sub>3</sub>(苯 基)或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Y<sub>3</sub>(吡啶基)，其中n是0至4； R<sub>22</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Y<sub>3</sub>(苯基)或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Y<sub>3</sub>(吡啶基)， 其中n是0至4； 每一个R<sub>23</sub>独立地是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚 烷基二氧基、三氟甲基、-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、硝基、-C(NR<sub>12</sub>)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、 -C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>C(O)R<sub>12</sub>、-C(NOR<sub>12</sub>)R<sub>13</sub>、-C(NCN)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、 -C(NCN)SR<sub>12</sub>、其中m是0至3的-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CN)、羟基、-C(O)R<sub>12</sub>、 -C(O)NR<sub>12</sub>OR<sub>13</sub>、-C(O)NR<sub>12</sub>NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-OC(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、 -NR<sub>12</sub>C(O)R<sub>12</sub>、-C(O)C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sub>12</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>12</sub>、 -SO<sub>2</sub>NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-NR<sub>12</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>13</sub>或-NR<sub>12</sub>C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>； 每一个R<sub>24</sub>独立地是咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、噁唑 基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、噻唑基、噁唑烷基、噻唑烷基 或咪唑烷基，其中每一前述的R<sub>24</sub>取代基任选由1至3个R<sub>23</sub>取代基取 代； R<sub>25</sub>是-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-NH(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳 氧基； R<sub>26</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或其中m是0至4的-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Y<sub>4</sub>(苯基)，其中 所述-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Y<sub>4</sub>(苯基)R<sub>26</sub>基团的苯基部分任选由卤素、-OR<sub>12</sub>、C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>链烷酰氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳氧基、-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-NH(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)或 -NHC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)取代； 每一个R<sub>27</sub>独立地是卤素、其中p是1至5的 -(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sub>12</sub>C(O)CH<sub>3</sub>、硝基、氰基、-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sub>12</sub>、 -OR<sub>12</sub>、-C(Y<sub>1</sub>)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-NR<sub>12</sub>C(NCN)S(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、 -NR<sub>12</sub>C(NCN)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-NR<sub>12</sub>C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-NR<sub>12</sub>C(O)C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、 -C(=NR<sub>12</sub>)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、其中m是0至2的-S(O)<sub>m</sub>CH<sub>3</sub>、 -C(=NR<sub>12</sub>)S(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、-NR<sub>12</sub>SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、-OC(O)R<sub>12</sub>、 -OC(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-NR<sub>12</sub>SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-NR<sub>12</sub>C(O)C(O)OR<sub>12</sub>、 -NR<sub>12</sub>C(O)R<sub>12</sub>、-NR<sub>12</sub>C(O)OR<sub>12</sub>、咪唑基、噻唑基、噁唑基、吡唑 基、三唑基或四唑基； R<sub>28</sub>是H、氟、氰基或C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基，其中所述的烷基任选由1至3个 独立地选自卤素、-C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>和-C(O)OR<sub>12</sub>的取代基取代； R<sub>29</sub>是苯基，任选由1或2个独立地选自-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、硝基、卤素、 -OR<sub>12</sub>、-NHR<sub>30</sub>、-NR<sub>30</sub>R<sub>31</sub>和-C(O)OR<sub>12</sub>的取代基取代； 每一个R<sub>30</sub>和R<sub>31</sub>独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基； R<sub>32</sub>是吡啶-4-基，任选由1或2个独立地选自卤素和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的 取代基取代； 每一个A独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、吡啶基、吗啉基、哌啶基、咪唑 基、噻吩基、嘧啶基、噻唑基、三唑基、喹啉基、苯基或萘基，其中 前述的A基团任选由1至3个R<sub>27</sub>取代基取代，或A是-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>S(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷 基)，其中q是1或2； W是O、NOH、NNH<sub>2</sub>、NOC(O)CH<sub>3</sub>或NNHC(O)CH<sub>3</sub>； Y<sub>1</sub>是O或S； Y<sub>2</sub>是O、NOH或H<sub>2</sub>； Y<sub>3</sub>是一个键或-CH=CH-； Y<sub>4</sub>是一个键、O、S或-NH-； Y<sub>5</sub>是O、NR<sub>12</sub>、NOR<sub>12</sub>、NCN、C(CN)<sub>2</sub>、CR<sub>12</sub>NO<sub>2</sub>、 CR<sub>12</sub>C(O)OR<sub>12</sub>、CR<sub>12</sub>C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、C(CN)NO<sub>2</sub>、C(CN)C(O)OR<sub>12</sub>或C(CN)C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>；和 Z<sub>3</sub>是-NR<sub>12</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、-CH<sub>2</sub>C(O)NH-、-NHCH<sub>2</sub>C(O)-、 -CH<sub>2</sub>C(Y<sub>1</sub>)CH<sub>2</sub>-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH(Y<sub>1</sub>H)-、-C(Y<sub>1</sub>)-、 -CH<sub>2</sub>C(Y<sub>1</sub>)-、-C(Y<sub>1</sub>)CH<sub>2</sub>-、-C(Y<sub>1</sub>)C(Y<sub>1</sub>)-、-CH<sub>2</sub>NR<sub>12</sub>-、-CH<sub>2</sub>-Y<sub>1</sub>-、 -C(Y<sub>1</sub>)NR<sub>8</sub>(CHR<sub>12</sub>)<sub>n</sub>-、-NR<sub>8</sub>C(Y<sub>1</sub>)(CHR<sub>12</sub>)<sub>n</sub>-、-NHCH<sub>2</sub>-、 -Y<sub>1</sub>-CH<sub>2</sub>-、-SOCH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>SO-、-SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>-、 -OC(Y<sub>1</sub>)-、-N=N-、-NHSO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>NH-、-C(Y<sub>1</sub>)C(Y<sub>1</sub>)NH-、 -NHC(O)O-、-OC(O)NH-或-NHC(O)NH-，其中在所述的Z<sub>3</sub>部分中，n 是0至4且m是1至3。 |
