唾液酸衍生物

摘要

唾液酸单元的胺或酰肼衍生物——所述唾液酸单元例如为多糖中的唾液酸单元——与下述二官能试剂反应生成酰胺或酰肼产物，所述二官能试剂的至少一个官能团为N－羟基琥珀酰亚胺的酯。所述产物具有有用的官能团，该官能团使其可与例如蛋白质、药物、药物递送系统等进行缀合。本方法对聚唾液酸的唾液酸末端基团上引入的胺基的衍生特别有用。

主权项

1.一种形成唾液酸化合物衍生物的方法，其中使一种含有末端唾液酸单元的起始化合物进行预先的中间体形成步骤，在该步骤中在末端唾液酸单元上形成选自伯胺基团、仲胺基团和肼的基团，然后进行该中间体与式I二官能反应试剂反应的反应步骤，其中R为H或磺酰基；R¹为连接基团；并且X为官能团，在所述反应中酯基被分割，并且中间体的胺基或肼基被-CO-R¹-X酰化形成衍生物。