| 摘要 |
A tal lm ny t rgya elj r s 7-azaindolil-3-karbonsav elő llít s ra,amelynek sor n a (VIII) képletű szukcinonitrilt hangyasav-etilészterrel kondenz lj k egy b zis jelenlétében, majd a kapott 2-hidroximetilénbutironitril-sót k"zvetlenül reag ltatj k areakcióelegyben f"l"slegben vett terc-butilaminnal. A tal lm nyértelmében úgy j rnak el, hogy az így kapott N-terc-butilaminometilénszukcinonitrilt meleg k"rnyezetben egy b zisjelenlétében kezelik, majd a kapott 1-terc-butit-2-amino-4-cianopirrolt egy malondialdehid-acet ttal reag ltatj k egy alkalmaskataliz tor jelenlétében, majd a kapott 1-terc-butil-3-ciano-7-azaindolt feloldj k egy alkalmas magas forr spontú szervesoldószerben, ezut n visszafolyató hűtő alkalmaz s val forralj k legalbb 3mólekvivalens Lewis-savval, éspedig alumíniumklorid, bórklorid ésbórbromid k"zül megv lasztott Lewis-savval, ezt k"vetően a kapottdiklór-sz rmazékot k"zvetlenül a reakcióelegyben proton lj k, végül akapott 3-ciano-7-azaindolt hidroliz lj k egy sv nyi sav vizes oldatval 70 °C hőmérsékleten és 2,5 pH-értéken, így (I) képletű 7-azaindolil-3-karbonsavat llítanak elő. A tal lm ny tov bbi t rgy tképezik az elj r s sor n kapott egyes intermedierek is, valamint (IX)képletű 7-azaindol fentiekhez hasonló elő llít si elj r sa is. Ó |
