发明名称 DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDAZINA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION
摘要 Un compuesto de pirrolopiridazina, su uso como medicamento, el proceso para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades mediadas por PDE-IV o TNF-a. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) caracterizado porque R1 es (1) carboxi o carboxi protegido, (2) -CONR5R6, (3) hidroxi o alcoxi inferior, (4) amino, cicloalquil(inferior)amino o mono- o dialquil(inferior)amino sustituido en forma opcional por alcoxi inferior, (5) trihaloalquilo (inferior), (6) trihaloalquil(inferior)sulfoniloxi o arilsulfonilamino, (7) alquilo inferior sustituido o no sustituido, (8) arilo sustituido o no sustituido, o (9) grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R2 es R7 o -(A1)p-X-A2-R7, donde p es un entero de 0 a 1; A1 es alquileno (C1-2) o -CH=CH-; A2 es -(CH2)n o -(CH=CH)m- [ donde n es un entero que puede estar comprendido desde 1 hasta 6 y m es un entero que puede estar comprendido desde 1 hasta 3]; X es un enlace simple, -O-, -NR8-, -C(=O)-, -C(=NR9)- o hidroxialquileno (C1-2) [donde R8 es H o alquilo inferior, y R9 es un grupo heterocíclico que contiene N sustituido o no sustituido], y R7 es (1) H, (2) arilo sustituido o no sustituido, (3) grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, (4) carboxi, carboxi protegido o CONR10R11, (5) acilo o halocarbonilo, (6) ciano, (7) amino, amino protegido, o mono- o dialquil(inferior)amino, (8) hidroxi, ariloxi, aciloxi o alquilo inferior sustituido en forma opcional por hidroxi o aciloxi, (9) alquiltio inferior, alquilsulfinilo inferior o alquilsulfonilo inferior, o (10) -O-R12, o R1 y R2 se combinan juntos para formar un grupo alquileno inferior o alquenileno inferior que está interrumpido en forma opcional por amino o sulfonilo y se fusiona en forma opcional con un anillo bencénico, y además está sustituido en forma opcional por el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, oxo y alcoxi inferior, R3 es arilo sustituido o no sustituido, o grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R4 es H, halógeno, ciano, carbamoilo, acilo, tiocianato, alquiltio inferior, alquenilo inferior, hidroxialquilo(inferior), trihaloalquilo(inferior) o alquilo inferior, R5, R6, R10 y R11 representan, cada uno en forma independiente, H, alquilsulfonilo inferior, grupo heterocíclico o alquilo inferior sustituido en forma opcional por hidroxi, alcoxi, sulfo, carboxi, carboxi protegido o -R17, o, en forma alternativa, R5 y R6 o R10 y R11, junto con el átomo de N al cual están unidos, representan un grupo heterocíclico que contiene N, y R12 y R17 son, en forma independiente, un grupo derivado de azúcar protegido o no protegido por eliminación del grupo hidroxi de éste, o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico, o una de sus profármacos.
申请公布号 AR042833(A1) 申请公布日期 2005.07.06
申请号 AR2004P100063 申请日期 2004.01.09
申请人 FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. 发明人
分类号 A61P31/00;C07D487/04;(IPC1-7):C07D487/04;A61K31/502;A61P1/16;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/00;A61P25/28;A61P31/12;A61P37/00;C07D209/00;C07D237/00 主分类号 A61P31/00
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